Регейн в Санкт-Петербургe

Показания

Всасывание

При наружном применении на неповрежденной коже приблизительно 1–2% раствора миноксидила подвергается системной абсорбции.

В клиническом исследовании системная абсорбция 5% пены для наружного применения составила приблизительно половину от системной абсорбции 5% раствора для наружного применения. Средние значения AUC0–12 ч и Cmax при применении 5% пены составили 8.81 нг×ч/мл и 1.11 нг/мл соответственно, что соответствует приблизительно 50% аналогичных показателей при использовании 5% раствора (18.71 нг×ч/мл и 2.13 нг/мл соответственно).

Тmax при применении 5% пены составляет 5.42 ч и сходно с таковым при применении 5% раствора (5.79 ч). Влияние миноксидила на гемодинамику не выражено до тех пор, пока средняя сывороточная концентрация миноксидила не достигнет 21.7 нг/мл.

Распределение

Хотя ранее сообщалось о том, что миноксидил не связывается с белками плазмы, позднее методом ультрафильтрации in vitro было продемонстрировано его обратимое связывание с белками плазмы крови человека в диапазоне 37–39%.

Поскольку абсорбируется только 1–2% нанесенного наружно миноксидила, степень связывания с белками плазмы, отмечающегося in vivo после наружного нанесения, будет клинически незначимой.

Vd миноксидила после в/в введения в дозе 4.6 мг и 18.4 мг составляет 73.1 л и 69.2 л соответственно.

Метаболизм

Примерно 60% миноксидила, абсорбировавшегося после наружного применения, метаболизируется с образованием миноксидила глюкуронида, преимущественно в печени.

Выведение

Т1/2 миноксидила для наружного применения в среднем составляет 22 ч, по сравнению с 1.49 ч при пероральном применении. 97% миноксидила и его метаболитов экскретируются почками и 3% – через кишечник.

После прекращения применения препарата примерно 95% миноксидила, нанесенного наружно, выводится в течение 4 дней.

Фармакологическое действие

Являясь периферическим вазодилататором, миноксидил при наружном применении усиливает микроциркуляцию в области волосяных фолликулов. Стимулирует фактор роста эндотелия сосудов, который, как предполагается, ответственен за повышение проницаемости капилляров, что свидетельствует о высокой метаболической активности, наблюдаемой в фазе анагена.

Миноксидил стимулирует рост волос у пациентов с наследственной потерей волос (андрогенная алопеция) в начальной и умеренной стадии. Точный механизм действия миноксидила для наружного применения при выпадении волос до конца не изучен.

Лекарственное взаимодействие

Существует теоретическая возможность усиления ортостатической гипотензии у пациентов, получающих сопутствующее лечение периферическими сосудорасширяющими средствами, не получившая, однако, клинического подтверждения.

Нельзя исключить очень незначительное повышение содержания миноксидила в крови у пациентов с артериальной гипертензией, принимающих миноксидил внутрь, в случае одновременного применения препарата Регейн®, хотя соответствующие клинические исследования не проводились.

Установлено, что миноксидил для наружного применения может взаимодействовать с некоторыми другими лекарственными средствами для наружного применения.

При наружном применении миноксидил не следует применять одновременно с любыми другими лекарственными средствами (ГКС, третиноином, антралином), наносимыми на кожу волосистой части головы.

Одновременное применение миноксидила в форме пены для наружного применения и крема, содержащего бетаметазон (0.05%), приводит к снижению системного всасывания миноксидила.

Одновременное применение крема, содержащего третиноин (0.05%), приводит к увеличению всасывания миноксидила.

Одновременное нанесение на кожу миноксидила и препаратов для наружного применения, таких как третиноин и дитранол, которые вызывают изменения защитных функций кожи, может привести к увеличению всасывания миноксидила.

Пена для наружного применения от белого до желтовато-белого цвета, сохраняющая структуру на протяжении периода наблюдения, составляющего одну минуту.

1 г
миноксидил 47.5 мг*

Вспомогательные вещества: этанол безводный - 536.3 мг, вода очищенная - 314.1 мг, бутилгидрокситолуол - 0.9 мг**, молочная кислота - 10 мг, лимонная кислота безводная - 1 мг, глицерол - 20 мг, цетиловый спирт - 11 мг, стеариловый спирт - 5 мг, полисорбат 60 - 4 мг; пропеллент - пропан/н-бутан/изобутан (%) (48:30:22) - 50.2 мг.

60 г - баллоны алюминиевые (1) с клапаном с распылителем и колпачком с системой защиты от вскрытия детьми - пачки картонные с прозрачным окном из полиэтилентерефталата и наклейкой из ацетилцеллюлозы.
60 г - баллоны алюминиевые (3) с клапаном с распылителем и колпачком с системой защиты от вскрытия детьми - пачки картонные с прозрачным окном из полиэтилентерефталата и наклейкой из ацетилцеллюлозы.

* фактическое количество миноксидила, без пропеллента, составляет 50 мг/г;
** фактическое количество бутилгидрокситолуола, без пропеллента, составляет 1 мг/г.

Режим дозирования

Препарат применяют наружно. Перед применением лекарственного препарата Регейн® волосы и кожу волосистой части головы следует тщательно высушить.

Для эффективности препарата и его достижения волосяных фолликулов важно наносить препарат на кожу волосистой части головы, а не на волосы.

Мужчинам - 1 г (1/2 колпачка) пены наносить 2 раза/сут (утром и вечером) на пораженные участки волосистой части головы. Не следует применять Регейн® чаще чем 1 раз в 12 ч. Суммарная суточная доза не должна превышать 2 г препарата (100 мг миноксидила).

Женщинам - 1 г (1/2 колпачка) пены наносить 1 раз/сут на пораженные участки волосистой части головы. Не следует применять Регейн® чаще чем 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 1 г препарата (50 мг миноксидила).

Не следует наносить препарат Регейн® на другие участки тела.

Рекомендации по использованию баллона

1. Повернуть колпачок таким образом, чтобы стрелки на распылителе и колпачке находились друг против друга (рис. 1).

2. Наклонив колпачок назад, снять его.

3. Перед выдавливанием пены рекомендуется сначала сполоснуть пальцы холодной водой и тщательно высушить, т.к. при контакте с теплой кожей пена может раствориться.

4. Перевернув баллон вверх дном, нажать на распылитель и выдавить на пальцы необходимое количество пены (рис. 2).

5. Распределить пену кончиками пальцев по участкам облысения и осторожно втереть в кожу волосистой части головы (рис. 3 и 4).

6. После использования препарата Регейн® надеть на баллон колпачок. Чтобы сохранить упаковку защищенной от случайного вскрытия детьми, необходимо проверить, чтобы стрелки на распылителе и колпачке не были совмещены.

После нанесения препарата Регейн® необходимо тщательно вымыть руки.

Появление первых признаков приостановления выпадения волос и восстановления роста волос возможно после применения лекарственного препарата Регейн® 2 раза/сут у мужчин в течение 2–4 мес и 1 раз/сут у женщин в течение 3–6 мес.

Для достижения и поддержания достигнутого эффекта восстановления роста волос пациент не должен прерывать применение препарата, иначе выпадение волос возобновится.

Повышение дозы препарата или более частое его применение не приведет к улучшению результатов терапии.

Если после применения лекарственного препарата Регейн® у мужчин в течение 16 недель и у женщин в течение 24 недель усиление роста волос не отмечается, применение препарата следует прекратить.

После начала применения лекарственного препарата Регейн® может отмечаться усиленное выпадение волос. Данный эффект вызван влиянием миноксидила. Он выражается в стимулировании перехода волос из фазы покоя (телоген) в фазу роста (анаген). Таким образом, отмечается выпадение старых волос, на месте которых вырастают новые. Временное усиление выпадения волос обычно продолжается в течение 2–6 недель с момента начала лечения, а затем уменьшается в течение 2 недель.

Передозировка

Если дозы, превышающие рекомендуемые, наносятся на обширные участки тела или другие участки тела, помимо волосистой части головы, возможно увеличение системной абсорбции миноксидила, что может привести к развитию нежелательных явлений.

Симптомы: нежелательные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, связанные с задержкой натрия и воды, а также тахикардия, снижение АД и головокружение.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Для лечения тахикардии могут быть назначены бета-адреноблокаторы, для устранения отеков – диуретики. В случае снижения АД следует ввести в/в 0.9% раствор натрия хлорида. Не следует применять симпатомиметические средства, например, эпинефрин и норэпинефрин, обладающие чрезмерной кардиостимулирующей активностью. При проглатывании препарата пациенту необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к миноксидилу или другим компонентам препарата;

• нарушение целостности кожных покровов;

• дерматозы волосистой части головы;

• одновременное применение других лекарственных средств на коже головы;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет;

• возраст старше 65 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, аритмией, почечной и печеночной недостаточностью. Перед началом применения препарата таким пациентам следует проконсультироваться с врачом.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению у пациентов в возрасте до 18 лет.

Ограничения для детей

Противопоказан

Применение у пожилых пациентов

Препарат противопоказан к применению у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Ограничения для пожилых пациентов

Противопоказан

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Регейн® в форме пены противопоказан женщинам при беременности и в период грудного вскармливания.

Ограничения при беременности

Противопоказан

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью