Детралекс

Детралекс^® показан для терапии симптомов хронических заболеваний вен (устранения и облегчения симптомов) у взрослых.

Терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности:

• боль;
• судороги нижних конечностей;
• ощущение тяжести и распирания в ногах;
• "усталость" ног.

Терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности:

• отеки нижних конечностей;
• трофические изменения кожи и подкожной клетчатки;
• венозные трофические язвы.

Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.

Исследования проводились после перорального приема лекарственного препарата с ¹⁴C-меченным диосмином и после однократного перорального приема препарата Детралекс^® 500 мг здоровыми добровольцами.

Всасывание

После однократного перорального приема ¹⁴C-меченого диосмина показатель всасывания, рассчитанный на основе общего выведения с мочой, составил 58%.

Распределение

C_max очищенной микронизированной флавоноидной фракции после однократного перорального приема препарата Детралекс^® 500 мг в плазме достигаются в течение 12 ч (в диапазоне от 8 до 24 ч).

Метаболизм

Препарат подвергается активному метаболизму, что подтверждается присутствием в моче феноловых кислот.

Диосмин метаболизируется до агликона диосметина, который в дальнейшем превращается в энтероцитах в циркулирующие производные глюкуроновой кислоты и различные фенольные кислоты, включая гиппуриновую кислоту.

Выведение

В первые 24 ч после однократного перорального приема выведение происходит главным образом с мочой, при этом за указанный период выводится 31% от принятой пероральной дозы. При полном выведении препарата 109 ± 23%, 58 ± 20% от принятой дозы выводится с мочой, а 51±24% от принятой дозы выводится с калом (основная часть препарата, выделяемая с калом, выводится через 24 ч).

По результатам измерения концентрации диосметина в плазме крови после однократного перорального приема препарата Детралекс^® 500 мг, его T_1/2 составляет приблизительно 11 ч.

Механизм действия

Детралекс^® обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами. Препарат уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препарата в отношении показателей венозной гемодинамики.

Фармакодинамические эффекты

Статистически достоверный дозозависимый эффект был продемонстрирован для следующих венозных плетизмографических параметров: венозной емкости, венозной растяжимости и времени венозного опорожнения. Оптимальное соотношение "доза-эффект" наблюдается при приеме 2 таблеток.

Детралекс^® повышает венозный тонус: методом венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции, после лечения препаратом Детралекс^® отмечается статистически значимое повышение резистентности капилляров по сравнению с плацебо, при оценке методом ангиостереометрии.

Доказана терапевтическая эффективность препарата Детралекс^® в лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также в лечении геморроя.

Данные доклинической безопасности

При однократном и многократном пероральном введении препарата мышам, крысам и обезьянам в высоких дозах не было отмечено токсического или летального действия, а также не было выявлено поведенческих, биологических, анатомических или гистологических нарушений. В исследованиях на крысах и кроликах эмбриотоксические или тератогенные эффекты не отмечались. Препарат не оказывает влияния на фертильность. В исследованиях in vitro и in vivo не было выявлено мутагенного потенциала.

Исследования взаимодействия не проводились.

До настоящего времени не сообщалось о клинически значимом лекарственном взаимодействии во время пострегистрационного применения препарата.

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендуемая доза при венозно-лимфатической недостаточности - 2 таб./сут за 1 или 2 приема утром, днем и/или вечером, во время приема пищи.

Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов, по рекомендации врача, курс лечения может быть повторен.

Рекомендуемая доза при остром геморрое - 6 таб./сут (по 3 таб. утром и по 3 таб. вечером) в течение 4 дней, затем - по 4 таб./сут (по 2 таб. утром и по 2 таб. вечером) в течение последующих 3 дней, во время приема пищи.

Рекомендуемая доза при хроническом геморрое - 2 таб./сут, во время приема пищи.

Безопасность и эффективность применения препарата Детралекс^® у детей младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Симптомы: данные о случаях передозировки препарата Детралекс^® ограничены. Наиболее частыми нежелательными реакциями в случаях передозировки были желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, боль в животе) и кожные реакции (зуд, сыпь).

Лечение: помощь при передозировке должна заключаться в устранении клинических симптомов.

• повышенная чувствительность к активным веществам или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Беременность

Данные о применении очищенной микронизированной флавоноидной фракции у беременных женщин отсутствуют или ограничены.

Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности.

В качестве предупредительной меры предпочтительно не применять препарат Детралекс^® во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли очищенная микронизированная флавоноидная фракция (метаболиты) в грудное молоко человека.

Не исключен риск для новорожденных и детей грудного возраста. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Детралекс^®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Препарат отпускают без рецепта.

При лечении геморроя назначение препарата Детралекс^® не заменяет специфического лечения других заболеваний прямой кишки и анального канала. При самостоятельном применении препарата не превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы, указанные в разделе "Режим дозирования". В том случае, если симптомы геморроя сохраняются после рекомендуемого курса терапии, следует пройти осмотр у проктолога, который подберет дальнейшую терапию.

При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии с дополнительными лечебно-профилактическими мероприятиями/здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной массы тела.

Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных чулок, способствует улучшению циркуляции крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Клинических исследований по изучению влияния препарата Детралекс^® на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психических и физических реакций, не проводилось. Однако на основании доступных данных по безопасности можно сделать вывод, что Детралекс^® не влияет (не имеет значимого влияния) на эти процессы.

Побочные эффекты препарата Детралекс^®, наблюдаемые в ходе клинических исследований, были легкой степени тяжести. Преимущественно отмечались нарушения со стороны ЖКТ (диарея, диспепсия, тошнота, рвота).

Сообщалось о следующих нежелательных реакциях или явлениях, приведенных по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным)

Нежелательные реакции, связанные с приемом препарата Детралекс^®

* Опыт пострегистрационного применения

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

• R60.0 - Локализованный отек
• I87.2 - Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая)
• I89.8 - Другие уточненные неинфекционные болезни лимфатических сосудов и лимфатических узлов
• I83.2 - Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением
• K64 - Геморрой и перианальный венозный тромбоз

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, овальные; вид таблетки на изломе - от бледно-желтого до желтого цвета неоднородной структуры.

1 таб.
очищенная микронизированная флавоноидная фракция 500 мг,
 в т.ч. диосмин 450 мг (90%)
 флавоноиды в пересчете на гесперидин 50 мг (10%)

Вспомогательные вещества: желатин - 31 мг, магния стеарат - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 62 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 27 мг, тальк - 6 мг, вода очищенная - 20 мг.

Состав пленочной оболочки: макрогол 6000 - 0.710 мг, натрия лаурилсульфат - 0.033 мг, премикс для пленочной оболочки оранжево-розового цвета (глицерол - 0.415 мг, магния стеарат - 0.415 мг, гипромеллоза - 6.886 мг, краситель железа оксид желтый - 0.161 мг, краситель железа оксид красный - 0.054 мг, титана диоксид - 1.326 мг).

12 шт. - блистеры (3) - пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).