Вазокардин

Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

• ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика, комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

• гипертиреоз (в составе комплексной терапии);

• профилактика приступов мигрени.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч); и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV-узел и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, ГКС, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие НПВП (задержка ионов натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект метопролола.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД).

Сочетание с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитроглицерином или блокаторами кальциевых каналов, нифедипином может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При сочетании с мефлохином увеличивается риск брадикардии.

При сочетании с эпинефрином отмечается выраженное снижение АД и брадикардия.

При применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и гипотензивным эффектами) отмечается выраженное урежение ЧСС и угнетение AV-проводимости вплоть до полной блокады.

Пропафенон повышает плазменную концентрацию метопролола в 2-5 раз (вероятно в результате ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).

Антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости). Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у "быстрых ацетиляторов", приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия.

Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие длительного T1/2).

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к пародоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза).

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.

Удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с анксиолитиками и снотворными препаратами усиливается гипотензивный эффект.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения.

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и риской на одной из сторон; допускается легкая мраморность.

1 таб.
метопролола тартрат 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды. Таблетки можно делить пополам, проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/сут в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипертензивные средства. Максимальная суточная доза - 200 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При стенокардии, аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

При гипертиреозе назначают 150-200 мг/сут в 3-4 приема.

У пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа, дозу не изменяют.

При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Передозировка

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия, гиперкалиемия, гипогликемия, судороги, остановка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, проведение симптоматической терапии - при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга, в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В дальнейшем возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреностимуляторы. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказания к применению

• кардиогенный шок;

• AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

• синоатриальная блокада;

• СССУ;

• синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

• стенокардия Принцметала;

• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);

• острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.25 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

• одновременный прием ингибиторов МАО;

• одновременное в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила;

• наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (в связи с наличием в составе лактозы);

• период лактации;

• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• выраженные нарушения периферического кровообращения;

• повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, нарушении функции печени, нарушении функции почек (КК менее 40 мл/мин), миастении, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях в анамнезе (возможно усиление чувствительности к аллергенам, повышение тяжести артериальной гипертензии, снижение терапевтического ответа на адреналин), бронхиальной астме, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), а также пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Ограничения для детей

Противопоказан

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Ограничения для пожилых пациентов

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат назначают по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек (КК менее 40 мл/мин)

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью