Тизин Алерджи

Симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30–40 мкг левокабастина, максимальная концентрация левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 часа после назального введения.

Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, представляющего собой основной путь метаболизма. Левокабастин экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 70% от абсорбированного количества). Период полувыведения левокабастина составляет около 35–40 часов.

Селективно блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. После интраназального применения быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорея) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки носа). При конъюнктивальной аппликации ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение и опухание век, хемоз, слезотечение).

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 2500 раз (интраназальные) и 16500 раз (конъюнктивальные), обладает тератогенной активностью и/или повышает частоту резорбции эмбрионов.

После закапывания в глаз частично медленно всасывается, (концентрация в крови недостаточна для проявления резорбтивного действия). При однократном интраназальном применении всасывается до 40 мкг (концентрация в плазме — 1–2 нг/мл). Т_1/2 — около 35–40 ч. Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (около 70%). Согласно расчетным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке) при использовании матерью интраназального спрея суточное содержание в организме ребенка не превысит 3,5 мкг.

Взаимодействия с алкоголем в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия алкоголя или диазепама при использовании обычных дозировок назального спрея «Тизин^® Алерджи».

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при назальном введении.

Возможные местные взаимодействия с другими назальными препаратами изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при назальном введении.

Интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов.

В случае выраженности симптомов можно применять 3–4 раза в сутки. Пациентов следует предупредить о необходимости освободить носовые ходы перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.

Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка «тумана». Флакон готов к дальнейшему использованию.

Перед каждым применением встряхивать флакон. Препарат вдыхать через нос.

Симптомы

Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало. При случайном приеме внутрь возможно снижение артериального давления, тахикардия, небольшая седация.

Лечение

В случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина через почки.

Гиперчувствительность к левокабастину и любому другому компоненту препарата.

Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Пациентам с нарушением функции почек и пожилым людям.

Достоверные данные по применению назального спрея «Тизин^® Алерджи» у беременных женщин отсутствуют. Поэтому назальный спрей «Тизин^® Алерджи» не должен применяться во время беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Исходя из определения концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно перорально получали 0,5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0,6% общей интраназальной дозы левокабастина может передаваться ребенку во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендовано соблюдать осторожность при применении назального спрея «Тизин^® Алерджи» у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Отпускают без рецепта.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Назальный спрей «Тизин^® Алерджи» в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: усталость, боль в месте введения.

Нечасто: раздражение в месте введения, сухость в месте введения, беспокойство.

Редко: жжение в месте введения, дискомфорт в месте введения.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: синусит.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: сонливость, головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: боль в глотке и гортани, носовое кровотечение.

Нечасто: одышка, заложенность носа.

Редко: отек слизистой оболочки носа.

Частота неизвестна: бронхоспазм, кашель.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ощущение сердцебиения.

Редко: тахикардия.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна: отек век.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: гиперчувствительность.

Частота неизвестна: анафилактические реакции.

Пострегистрационные данные

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: отек век.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: бронхоспазм, одышка, отек слизистой оболочки носа.

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, в виде однородной суспензии белого цвета.

1 мл
левокабастина гидрохлорид 0.54 мг,
 что соответствует содержанию левокабастина 0.5 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 48.26 мкл, натрия гидрофосфат - 8.66 мг, натрия гидрофосфата моногидрат - 5.38 мг, гипромеллоза (2910 5 мПа.с) - 2.5 мг, полисорбат 80 - 1 мг, бензалкония хлорид - 0.15 мг (в виде 50% раствора - 0.03 мл), динатрия эдетат - 0.15 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

10 мл (100 доз) - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) с распылителем и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности - пачки картонные.