Лейкеран

Действующее вещество препарата Лейкеран
Способ получения
Бренд
Производитель
Действующее вещество
Форма выпуска
Кол-во единиц в упаковке
Страна
По популярности
Cначала дешевые
Cначала дорогие
Лейкеран таблетки 2 мг 25 шт
По рецепту
Производитель: Экселла Гмбх и Ко. КГ
Действующее вещество: Хлорамбуцил
от 2 892 ₽
В наличии в 2 аптеках

Инструкция по применению Лейкеран

Общие характеристики

Показания
Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение у детей
Ограничения для пожилых пациентов
Применение при нарушениях функции печени
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Условия хранения
Условия реализации
Особые указания
Побочное действие
Срок годности
Нозологии
Состав
Проверено специалистом
фото специалиста
Бархатова Ольга Викторовна
Провизор (стаж более 20 лет)

Показания

  • лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина);
  • злокачественные лимфомы (в т.ч. лимфосаркома);
  • хронический лимфолейкоз;
  • макроглобулинемии Вальденстрема.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax (492±160 нг/мл) достигаются через 0.25 -2 ч после приема. T1/2 составляет в среднем 1.3 ±0.5 ч. Связь с белками плазмы - 99%.

После приема внутрь хлорамбуцила, меченого 14С, максимальная радиоактивность плазмы отмечается через 40-70 мин. Хлорамбуцил выводится из плазмы крови в среднем через 1.5 ч .

Быстро и полностью метаболизируется в печени (метаболизм связан с S -окислением боковой цепи масляной кислоты) до фармакологически активного метаболита фенилуксусного иприта (бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты). Выводится почками - 15-60%. T1/2 составляет в среднем 1.8±0.4 ч. AUC бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты приблизительно в 1.33 раза превышает AUC хлорамбуцила, что подтверждает алкилирующую активность метаболита.

Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер.

Лейкеран: Фармакологическое действие

Хлорамбуцил относится к ароматическим производным азотистого иприта и действует как бифункциональный алкилирующий препарат. Алкилирование происходит посредством образования высокоактивных радикалов этиленимониума. Вероятно, происходит перекрестное связывание радикалов этиленимониума со спиралью ДНК и последующее нарушение процесса репликации ДНК.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими кроветворения, возможно усиление миелотоксичности.

При одновременном применении с противоподагрическими средствами требуется корректировка доз последних (хлорамбуцил может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови).

Трициклические антидепрессанты, а так же галоперидол, мапротилин, ингибиторы МАО, фенотиазины, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности и повышать риск возникновения судорожных припадков.

Препараты, интенсивно связывающиеся с белками плазмы, повышают токсичность хлорамбуцила (конкуренция на уровне связи с белком).

С инактивированными вирусными вакцинами - снижение выработки антител в ответ на введение вакцины; с живыми вирусными вакцинами - интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки антител.

Лейкеран: Режим дозирования

Лейкеран обычно является одним из компонентов комбинированной терапии, в связи с чем при выборе доз и режима введения препарата следует обращаться к специальной литературе. Лейкеран принимается внутрь. Таблетки не следует делить на части.

Болезнь Ходжкина

В виде монотерапии Лейкеран применяют обычно в дозе 0.2 мг/кг массы тела/сут в течение 4-8 недель.

Неходжкинские лимфомы

В виде монотерапии Лейкеран обычно применяют первоначально в дозе 0.1-0.2 мг/кг массы тела/сут в течение 4-8 недель; затем проводят поддерживающую терапию или в меньшей суточной дозе, или прерывистыми курсами.

Хронический лимфолейкоз

Начальная доза Лейкерана составляет 0.15 мг/кг массы тела/сут до тех пор, пока общее число лейкоцитов крови не снизится до 10000/мкл. Через 4 недели после окончания первого курса терапии лечение можно возобновить в поддерживающей дозе 0.1 мг/кг массы тела/сут.

Макроглобулинемия Вальденстрема

Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6-12 мг/сут ежедневно, а после развития лейкопении рекомендуется перейти на поддерживающую терапию в дозе 2-8 мг/сутки ежедневно в течение неопределенного периода времени.

Дети: Лейкеран можно применять для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом у детей, используя те же схемы, что и у взрослых.

При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза Лейкерана не должна превышать 0.1 мг/кг массы тела.

Передозировка

Симптомы: обратимая панцитопения, повышенная возбудимость, атаксия, повторные эпилептоидные припадки типа grand mal. Специфический антидот не известен.

Лечение: немедленное промывание желудка, мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма, тщательный контроль анализов крови и общие поддерживающие мероприятия, в том числе переливание крови или ее компонентов по показаниям. Диализ не эффективен.

Лейкеран: Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту данного препарата.

С осторожностью (необходимо сопоставить риск и пользу) - угнетение функции костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения и анемия); ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная), опоясывающий герпес, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, подагра (в анамнезе), нефроуролитиаз уратный, травма головы (в анамнезе), эпилепсия (в анамнезе), тяжелые заболевания печени и почек.

Применение у детей

Дети: Лейкеран можно применять для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом у детей, используя те же схемы, что и у взрослых.

Ограничения для пожилых пациентов

Нет данных

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью (необходимо сопоставить риск и пользу) тяжелые заболевания печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано: беременность, период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью (необходимо сопоставить риск и пользу) - тяжелые заболевания почек.

Условия хранения

Список А. Хранить при температуре 2-8°С в недоступном для детей месте.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Особые указания

Лейкеран является цитотоксическим средством, которое следует применять только под контролем врача, имеющего опыт применения подобных препаратов.

При неповрежденной наружной оболочке соприкосновение таблеток Лейкерана с кожей безвредно. Деление таблеток запрещено. При использовании таблеток Лейкерана следует выполнять рекомендации по применению цитотоксических препаратов.

Поскольку Лейкеран может вызывать необратимое угнетение функции костного мозга, во время лечения необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови с подсчетом форменных элементов периферической крови.

При применении в терапевтических дозах Лейкеран угнетает выработку лимфоцитов и в меньшей степени влияет на количество нейтрофилов и тромбоцитов, а также на уровень гемоглобина.

Нет необходимости прекращать прием Лейкерана при первых признаках снижения количества нейтрофилов, однако следует помнить, что снижение количества нейтрофилов может продолжаться в течение 10 и более дней после приема последней дозы.

Пациентам, ранее лечившимся цитостатическими препаратами или подвергавшимся лучевой терапии, Лейкеран назначают не ранее, чем через 1.5-2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии.

Дети с нефритическим синдромом, пациенты, получающие высокодозную пульс-терапию Лейкераном, а также пациенты с судорожными припадками в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением врача в течение курса лечения Лейкераном, поскольку у них может быть повышен риск развития судорог.

Больные с нарушениями выделительной функции почек должны находится под тщательным наблюдением, т.к. у них может развиться более выраженная миелосупрессия, связанная с азотемией.

При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови рекомендуется применение средств, защелачивающих мочу. Развитие нефропатии можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости или назначением аллопуринола при необходимости.

Больным с тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать меньшие дозы.

Так как использование алкилирующих средств ассоциировано со значительным повышением частоты развития острого лейкоза, при назначении хлорамбуцила необходимо сопоставлять риск возникновения острого лейкоза с потенциальным терапевтическим эффектом данного препарата.

Пациентам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.

Лейкеран: Побочное действие

Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), иногда (от > 1/1000 до <1/100) редко (от > 1/10000 до <1/1000), крайне редко (<1/10000).

Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения (обратима, если прием препарата прекращен своевременно), тромбоцитопения, лимфопения, нейтропения, снижение содержания гемоглобина; крайне редко - необратимое угнетение функции костного мозга.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, изъязвления слизистой оболочки полости рта; редко - гепатотоксическое действие токсико-аллергического генеза (гепатонекроз или цирроз, холестаз, желтуха).

Со стороны дыхательной системы: крайне редко - интерстициальный фиброз легких (при длительном приеме хлорамбуцила), интерстициальная пневмония.

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь; редко - уртикароподобная сыпь, ангионевротический отек; крайне редко - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: часто - судороги у детей с нефротическим синдромом; редко - локальные и/или генерализованные судороги у детей и взрослых, получающих хлорамбуцил в терапевтических дозах ежедневно или курсы высокодозной пульс-терапии; крайне редко - неуверенность при ходьбе, тремор, мышечные подергивания, периферическая невропатия, парезы, возбуждение, спутанность сознания, выраженная слабость, тревожность, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: крайне редко - асептический цистит.

Прочие: лекарственная гипертермия, гиперурикемия или нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты (результат быстрого распада клеток), нарушение менструального цикла, вторичная аменорея, азооспермия, вторичная малигнизация.

Срок годности

Срок годности - 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Нозологии

  • C91.1 - Хронический лимфоцитарный лейкоз
  • C85 - Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C82 - Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
  • C83 - Диффузная неходжкинская лимфома
  • C88.0 - Макроглобулинемия Вальденстрема
  • C81 - Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]

Лейкеран: Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка "L", на другой - "GX EG3".

1 таб.
хлорамбуцил 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 67.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 29 мг, кремний коллоидный безводный - 0.25 мг, стеариновая кислота - 1 мг, опадрай коричневый YS-1-16655-A - 3 мг (гипромеллоза - 1.8 мг, титана диоксид - 0.21 мг, макрогол (ПЭГ 400) - 0.24 мг, железа оксид желтый - 0.6 мг, железа оксид красный - 0.16 мг).

25 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Цены на Лейкеран в аптеках в Москве

Самсон-Фарма
Москва, улица Миклухо-Маклая, 43
Беляево
ОТКРЫТО
КРУГЛОСУТОЧНО
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, 2-я Владимирская улица, 45
Перово
ОТКРЫТО
КРУГЛОСУТОЧНО
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, Новоясеневский проспект, 22к1
Ясенево
ОТКРЫТО ДО 22:00
ПН-ПТ: 09:00-22:00, СБ-ВС: 09:00-21:00
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, Алтуфьевское шоссе, 89
Алтуфьево
ОТКРЫТО ДО 22:00
ПН-ПТ: 09:00-22:00, СБ-ВС: 09:00-21:00
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, улица Дмитрия Ульянова, 12к1
Академическая
ОТКРЫТО ДО 22:00
ЕЖЕДН. 08:00-22:00
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, улица 8 Марта, 1с12
Гражданская
ОТКРЫТО
КРУГЛОСУТОЧНО
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, Фрунзенская набережная, 36/2
Фрунзенская
ОТКРЫТО ДО 22:00
ПН-ПТ: 08:00-22:00, СБ-ВС: 09:00-21:00
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, улица Соловьиная Роща, 16
ОТКРЫТО ДО 23:00
ПН-ПТ: 08:00-23:00, СБ-ВС: 09:00-23:00
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, улица Бажова, 8
Ростокино
ОТКРЫТО ДО 22:00
ЕЖЕДН. 08:00-22:00
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, Ленинский проспект, 119
Тропарёво
ОТКРЫТО ДО 22:00
ПН-ПТ: 08:00-22:00, СБ-ВС: 09:00-22:00
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, Бауманская улица, 26
Бауманская
ОТКРЫТО ДО 21:00
ПН-ПТ: 08:00-21:00, СБ-ВС: 09:00-21:00
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, улица Лескова, 2
Алтуфьево
ОТКРЫТО ДО 22:00
ЕЖЕДН. 09:00-22:00
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, Люблинская улица, 163/1
Марьино
ОТКРЫТО ДО 22:00
ЕЖЕДН. 08:00-22:00
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, улица Милашенкова, 1
Улица милашенкова
ОТКРЫТО ДО 22:00
ЕЖЕДН. 08:00-22:00
от 2892 ₽
Самсон-Фарма
Москва, улица Генерала Кузнецова, 17
Жулебино
ОТКРЫТО
КРУГЛОСУТОЧНО
от 2892 ₽
Картинка товара

Ответы на Частые вопросы по Лейкеран

По какой цене можно купить Лейкеран в аптеках Самсон Фарма в Москве?

Какая компания является производителем Лейкеран?

Есть ли доставка препарата Лейкеран?

Есть ли на Лейкеран скидки и акции?

Как хранить Лейкеран?

Скидка 200₽ по промокоду NEW200

Скачайте приложение и получите скидку на первый заказ
Условия акции
Иконка мобильной осИконка мобильной осИконка мобильной ос
Изображение телефона
Изображение qr-кода
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
Подробнее
Консультант