Бикана

Показания

- Препарат Бикана в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропинрилизинггормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы. - Препарат Бикана в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0), в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией. - Препарат Бикана в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не применимы.

Лекарственное взаимодействие

Доказательства фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между бикалутамидом и аналогами ГнРГ отсутствуют. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохома Р450 (CYP) не было обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) мидазолама увеличивалась на 80%. Противопоказано одновременное применение бикалутамида с такими лекарственными средствами, как терфепадин, астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при применении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих лекарственных препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных реакций. После начала или отмены терапии бикалутамидом рекомендуется проводить тщательный мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови. Следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом. Одновременное применение может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда, в том числе варфарина (конкуренция за связь с белками). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда. Поскольку при антиандрогенной терапии возможно удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT или лекарственными средствами, способными вызвать желудочковую тахикардию типа "пируэт" (Torsade de Pointes), такими как антиаритмические лекарственные средства класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические лекарственные средства (см. раздел "Особые указания").

Режим дозирования

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат Бикана назначается взрослым мужчинам (в том числе пожилого возраста). При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией - внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией. При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы - внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием бикалутамида следует прекратить. Пациенты с нарушениями функции почек: коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушениями функции печени: пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени тяжести возможна повышенная кумуляция бикалутамида, в связи с чем препарат Бикана следует применять с осторожностью.

Передозировка

О случаях передозировки у человека не сообщалось. Лечение Специфического антидота не существует, симптоматическая терапия. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любому другому компоненту препарата. - Одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда. - Бикалутамид противопоказан детям и женщинам. С осторожностью При нарушении функции печени средней и тяжелой степени тяжести; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающих лекарственные средства, удлиняющие интервал QT; при одновременном применении с циклоспорином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов, с лекарственными средствами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин и кетоконазол), с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4; при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C

Условия реализации

Отпускают по рецепту.

Особые указания

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с выраженным нарушением функции печени, необходимо периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом). Бикалутамид следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени тяжести. Изменения функции печени тяжелой степени тяжести при применении бикалутамида возникают редко (см. раздел "Побочное действие"); сообщалось о случаях с летальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4 (см. раздел "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда. У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с этим у пациентов, получающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Пациентов с непереносимостью лактозы следует проинформировать о том, что в каждой таблетке Бикана 50 мг содержится 124,6 мг лактозы моногидрата, в таблетке Бикана 150 мг - 373,8 мг лактозы моногидрата. Андрогенная депривация может удлинять интервал QT, хотя причинно-следственная связь с применением бикалутамида не установлена. У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или факторами риска его развития, а также у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"), до начала применения бикалутамида следует оценить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска, включая возможность развития желудочковой тахисистолической аритмии типа "пируэт". В редких случаях на фоне приема бикалутамида наблюдались реакции фоточувствительности. Таким пациентам во время лечения рекомендуется избегать прямого воздействия солнечного и ультрафиолетового излучения и применять солнцезащитные средства. При стойких или тяжелых реакциях фоточувствительности следует назначить соответствующее симптоматическое лечение. Антиандрогенная терапия может вызвать морфологическое изменения сперматозоидов. Хотя оценка влияния бикалутамида на морфологию сперматозоидов не проводилась, и такие изменения не были отмечены у пациентов, получавших бикалутамид, пациенты и/или их партнерши должны использовать надежные методы контрацепции во время и в течение 130 дней после терапии бикалутамидом. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами При применении бикалутамида могут наблюдаться сонливость и головокружение. В связи с этим следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100,