Алкеран

Алкеран®Латинское названиеДействующее веществоАТХ:Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-10)Фармакологическое действиеФармакодинамикаФармакокинетикаПоказания препарата Алкеран®ПротивопоказанияПобочные действияВзаимодействиеМеры предосторожностиУсловия хранения препарата Алкеран®Срок годности препарата Алкеран®

GlaxoSmithKline (Великобритания)

таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; флакон (флакончик) темного стекла 25, коробка (коробочка) 1; код EAN: 5010706010253; № П N014512/01-2002, 2002-12-09 от Wellcome Foundation (Великобритания); Истек срок 2007-12-09

Alkeran®

Мелфалан*(Melphalanum)

L01AA03 Мелфалан

Алкилирующие средства

C43 Злокачественная меланома кожи
C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей
C50 Злокачественные новообразования молочной железы
C56 Злокачественное новообразование яичника
C71 Злокачественное новообразование головного мозга
C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа

Фармакологическое действие - цитостатическое, противоопухолевое.

Ковалентно связывает (алкилирует) углеродные промежуточные соединения, образованные из двух бис−2-хлорэтильных групп, с 7-азотом гуанина в ДНК. За счет образования перекрестных сшивок в молекуле ДНК вызывает нарушение деления клеток, приводящее к их гибели.

При применении препарата внутрь время первоначального появления мелфалана в плазме варьируется от 0 до 336 мин. Cmax составляет от 70 до 630 нг/мл. Конечный T1/2 из плазмы — 90±57 мин. В течение 24 ч в моче обнаруживается 11% дозы.

При однократном, в виде болюса, введении Алкерана в дозах 0,5–0,6 мг/кг, объединенные начальный и конечный T1/2 составляли, соответственно, 7,7±3,3 мин и 108±20,8 мин. После инъекции в плазме обнаруживались моногидроксимелфалан и дигидроксимелфалан; их концентрации достигали максимума примерно через 60 и 105 мин, соответственно.

Множественная миелома, аденокарцинома яичников, карцинома молочной железы, истинная полицитемия, локализованная злокачественная меланома и саркома мягких тканей конечностей, нейробластома (у детей).

Беременность.

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея), стоматит, аллергическая сыпь, зуд, облысение, гиперурикемия; редко: пневмофиброз, гемолитическая анемия, у женщин (в период менопаузы) — подавление функции яичников.

Увеличивает вероятность нарушения функции почек у пациентов с трансплантацией костного мозга, получающих циклоспорин для профилактики реакции «трансплантат против хозяина». Необходимо избегать одновременного применения с налидиксовой кислотой и циклоспорином. У детей несовместим (в/в) с налидиксовой кислотой — возможен летальный исход как следствие геморрагического энтероколита.

С осторожностью назначают пациентам, недавно проходившим курс лучевой и химиотерапии, с нарушением функции почек. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание. Лечение проводится под контролем картины периферической крови и должно быть временно прекращено при угрозе чрезмерной миелосупрессии и необратимой аплазии костного мозга. Как правило, после его отмены число лейкоцитов и тромбоцитов продолжает некоторое время уменьшаться. У пациентов с тяжелыми и среднетяжелыми нарушениями функции почек начальная доза для в/в введения должна быть уменьшена на 50%, последующие дозы определяют, исходя из реакции периферической крови. В связи с вариабельной абсорбцией после приема внутрь дозировку необходимо увеличивать осторожно, до наступления миелосупрессии, что будет свидетельствовать о достижении потенциальных терапевтических концентраций.

При температуре 2–8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

2000-2015. Регистр лекарственных средств России
База данных предназначена для специалистов сферы здравоохранения.
Не разрешается коммерческое использование материалов.