Упсарин Упса 500 мг таблетки шипучие 16 шт

Показания

Всасывание

Растворяясь в воде, таблетка Упсарина Упса® образует буферный раствор, который после приема препарата поддерживает действующие вещества в растворенном виде, не позволяя им при контакте с кислой средой желудка переходить обратно в нерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на его стенках. В результате обеспечивается более быстрое и полное всасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнению с обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты.

Cmax препарата в плазме достигается через 15-40 мин.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от принимаемой дозы: около 60% - для доз менее 500 мг и 90% - для доз более 1 г в связи с насыщением реакции гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита - салициловой кислоты.

Распределение

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты интенсивно распределяются в тканях; они проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке матери.

При терапевтической концентрации около 90% салициловой кислоты связывается с белками сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Ацетилсалициловая кислота интенсивно метаболизируется в печени.

Выводится, главным образом, с мочой в виде салициловой кислоты и конъюгатов с глюкуроновой кислотой, а также в виде салицилмочевой и гентезовой кислоты.

Т1/2 составляет 15-20 мин для ацетилсалициловой кислоты и 2-4 ч - для салициловой кислоты.

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВС, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина.

Ацетилсалициловая кислота снижает токсичность урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

ГКС, этанол и этанолсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и риской на одной стороне; при растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 1100 мг, лимонная кислота безводная - 430 мг, натрия цитрат безводный - 530 мг, натрия карбонат безводный - 71.5 мг, аспартам - 10 мг, повидон (K30) - 1 мг, кросповидон - 5 мг, ароматизатор апельсиновый* - 2.5 мг.

4 шт. - стрипы (4) - пачки картонные.

* в состав ароматизатора входят: ароматические компоненты (α-пинен, β-пинен, мирцен, лимонен, октанал, деканал, линалоол, α-терпинеол), неароматические компоненты (мальтодекстрин, камедь акации (E414), диоксид серы (E220), бутилгидроксианизол (E320)).

Режим дозирования

Принимают после еды, растворив таблетку/таблетки в 100-200 мл воды.

Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Взрослые и дети старше 15 лет - по 1 таб. (500 мг) на прием до 6 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре - по 2 таб. (1 г) на прием до 3 раз/сут.

Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таб.).

Пациенты пожилого возраста - по 1 таб. (500 мг) на прием до 4 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре - по 2 таб. (1 г) на прием.

Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таб.).

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Передозировка

Симптомы: в начальной стадии отравления развиваются симптомы возбуждения ЦНС, головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, учащение дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена.

Лечение: пациента необходимо госпитализировать, вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное средство; контролировать показатели кислотно-щелочного баланса. Применяют симптоматическое лечение; в случаях тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.

Противопоказания к применению

• детский возраст до 15 лет;

• гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП и компонентам препарата;

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);

• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП в анамнезе;

• беременность (I и III триместр);

• период грудного вскармливания;

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;

• геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);

• выраженные нарушения функции печени или почек;

• дефицит витамина К;

• глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более;

• одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г/сут.

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата ему необходимо проконсультироваться с врачом.

С осторожностью: гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная и печеночная недостаточность, бронхиальная астма, полипоз носа, лекарственная аллергия, беременность (II триместр), одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г/сут, одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе менее 15 мг/сут, метроррагия (ациклические маточные кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата ему необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 15 лет.

Ограничения для детей

Применяется с осторожностью

Ограничения для пожилых пациентов

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Упсарин Упса® противопоказан в I и III триместрах беременности.

Применение во II триместре беременности - с осторожностью, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью