Аэртал 100 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт

Фармакологическое действие

Ацеклофенак - нестероидное соединение с противовоспалительным и анальгетическим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается. Биодоступность составляет почти 100%. Сmax в плазме крови достигается через 1.25-3 ч после приема. Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме. Vd составляет около 30 л.

Метаболизм

Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основной метаболит - 4-ОН-ацеклофенак, вероятно, обладающий минимальным клинически значимым действием. Были обнаружены различные метаболиты (включая диклофенак и 4-ОН-диклофенак).

Выведение

Средний T1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема по сравнению со здоровыми добровольцами.

Печеночная недостаточность. После однократного применения препарата у пациентов с пониженной функцией печени умеренной степени тяжести наблюдалось более медленное выведение ацеклофенака. В исследовании многократных доз при приеме 100 мг ацеклофенака 1 раз/сут не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах участников с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести и здоровых добровольцев.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика ацеклофенака у пожилых пациентов не изменяется.

Показания

при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плече-лопаточный периартрит);

для устранения боли различной этиологии (в т.ч. поясничная, зубная боль и первичная альгодисменорея).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне выгравирована буква "А".

1 таб.

ацеклофенак 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая pH 102; целлюлоза микрокристаллическая pH 101; повидон K-30; глицерил дистеарат, тип I; кроскармеллоза натрия.

Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый: гипромеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; титана диоксид; макрогола стеарат, тип I.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Режим дозирования

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат Аэртал® можно принимать с пищей.

Взрослые в возрасте 18 лет и старше

Рекомендованная доза составляет 1 таблетка 100 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Максимальная рекомендованная доза - 200 мг/сут.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени. Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести, но при применении препарата Аэртал® следует соблюдать осторожность.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Как правило, необходимость уменьшения дозы отсутствует, однако следует соблюдать меры предосторожности, указанные в разделе "Особые указания".

Дети и подростки до 18 лет. Применение препарата Аэртал® противопоказано из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

Побочное действие

Наиболее часто наблюдаются осложнения со стороны ЖКТ. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов (см. раздел "Особые указания"). При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел "Особые указания"). Реже наблюдается гастрит.

В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Ацеклофенак метаболизируется до диклофенака и обладает с ним структурным сродством. Как свидетельствует большое количество клинических и эпидемиологических данных, диклофенак может повышать риск артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта, особенно при применении в высоких дозах или при длительном применении). Эпидемиологические данные также указывают на увеличение риска развития острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда, связанных с применением ацеклофенака (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания").

Нежелательные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Частота Нежелательные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко Анемия

Очень редко Угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия

Со стороны иммунной системы

Редко Анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность

Со стороны обмена веществ

Очень редко Гиперкалиемия

Психические нарушения

Очень редко Депрессия, необычные сновидения, бессонница

Со стороны нервной системы

Часто Головокружение

Очень редко Парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

Со стороны органа зрения

Редко Нарушение зрения

Со стороны органа слуха и лабиринта

Очень редко Вертиго, шум в ушах

Со стороны сердца

Редко Сердечная недостаточность

Очень редко Ощущение сердцебиения

Со стороны сосудов

Редко Повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии

Очень редко Гиперемия кожи, "приливы", васкулит

Со стороны дыхательной системы

Редко Одышка (затруднение дыхания)

Очень редко Бронхоспазм

Со стороны пищеварительной системы

Часто Диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея

Нечасто Метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта

Редко Мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ

Очень редко Стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто Повышение активности ферментов печени

Очень редко Заболевание печени (включая гепатит), повышение активности ЩФ

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто Зуд, сыпь, дерматит, крапивница

Редко Ангионевротический отек

Очень редко Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, пурпура, экзема

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто Повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови

Очень редко Нефротический синдром, почечная недостаточность

Общие нарушения

Очень редко Отек, повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей

Лабораторные и инструментальные данные

Очень редко Увеличение массы тела

Другие класс-специфичные эффекты НПВП

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: в отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к ацеклофенаку и/или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки полости носа, бронхиальная астма);

кровотечения или прободения ЖКТ, связанные с приемом НПВП в анамнезе;

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечение в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения);

язвенный колит и болезнь Крона (в фазе обострения);

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, или нарушения свертываемости крови (гемофилия);

хроническая сердечная недостаточность (II-IV класс по NYHA), ИБС, заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;

тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств); хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК 60-30 мл/мин); хроническая печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; хроническая сердечная недостаточность (I класс по классификации NYHA); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, болезнь Крона (вне обострения), язвенный колит (вне обострения), симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ; СКВ, порфирия, гематологические заболевания, нарушения гемопоэза, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, тяжелые соматические заболевания; длительное применение НПВП; пожилой возраст; курение, алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют.

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска выкидыша, развития порока сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее 1% до приблизительно 1.5%. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

У животных прием ингибиторов синтеза простагландина приводит к пре- и постимплантационной гибели плода и эмбриофетальной смертности. Также увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в период органогенеза.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут:

проявлять сердечно-легочную токсичность в отношении плода (преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной гипертензии);

вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.

У женщин в конце беременности и новорожденных они могут:

влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;

подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.

Препарат Аэртал® противопоказан при беременности.

Период грудного вскармливания

Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии ацеклофенаком, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и/или пользы терапии для матери. Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у женщин отсутствуют; в доклинических исследованиях при введении радиоактивного 14С- ацеклофенака заметного переноса радиоактивности в грудное молоко не наблюдалось.

Препарат Аэртал® противопоказан в период грудного вскармливания.

Фертильность

Применение препарата Аэртал®, как и других ингибиторов синтеза ЦОГ/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует прекратить прием ацеклофенака.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени. Следует учитывать, что у пациентов с печеночной недостаточностью возможны изменения кинетики и метаболизма препарата.

Препарат противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями почек с хронической почечной недостаточностью.

Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующем заболевании почек, подтвержденной гиперкалиемии.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.