Сертикан в Уфе

Действующее вещество препарата Сертикан
Бренд
Производитель
Действующее вещество
Форма выпуска
Кол-во единиц в упаковке
Страна
По популярности
Cначала дешевые
Cначала дорогие
Сертикан таблетки 0,75 мг 60 шт
По рецепту
Производитель: Новартис
Действующее вещество:
Нет в наличии в регионе
Сертикан таблетки 0,25 мг 60 шт
По рецепту
Производитель: Новартис Фарма
Действующее вещество:
Нет в наличии в регионе
Сертикан таблетки 0,5 мг 60 шт
По рецепту
Производитель: Новартис
Действующее вещество:
Нет в наличии в регионе

Инструкция по применению Сертикан

Общие характеристики

Описание
Состав
Применение
Сертификаты
Проверено специалистом
фото специалиста
Петрова Анастасия Юрьевна
Фармацевт (стаж более 10 лет)

Описание

Показания

Профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином и ГКС. Профилактика отторжения трансплантата печени у реципиентов с низким и средним иммунологическим риском базовую иммуносупрессивную терапию такролимусом и ГКС.

Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при неэффективности антиангиогенной терапии.

Гормонозависимый распространенный рак молочной железы у пациенток в постменопаузе в комбинации с ингибитором ароматазы после предшествующей эндокринной терапии.

Субэпендимальные гигантоклеточные астроцитомы (СЭГА), ассоциированные с туберозным склерозом у пациентов в возрасте старше 3 лет при невозможности выполнения хирургической резекции опухоли.

Ангиомиолипома почки, ассоциированная с туберозным склерозом, не требующая немедленного хирургического вмешательства.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант, ингибитор передачи пролиферативного сигнала. Эверолимус является избирательным ингибитором серин-треониновой киназы mTOR (мишень рапамицина млекопитающих), специфически воздействующим на комплекс mTORC1, сигнал-преобразующей mTOR-киназы и регуляторного raptor-протеина (regulatory associated protein of mTOR). Эверолимус проявляет свою активность за счет высоко аффинного взаимодействия с внутриклеточным рецепторным белком FKPB12. Комплекс FKPB12-эверолимус связывается с mTORC1, ингибируя его способность к передаче сигналов. mTOR является ключевой серин-треониновой киназой, играющей центральную роль в регуляции клеточного роста, пролиферации и выживаемости. Регуляция сигнального пути mTORC1 является сложным процессом, зависящим от митогенов, факторов роста, энергетической составляющей и питательных веществ.

Иммуносупрессивное действие обусловлено ингибированием антиген-активированной пролиферации Т-клеток и, соответственно, клональной экспансии, вызываемой специфическими интерлейкинами Т-клеток, например, интерлейкином-2 и интерлейкином-15. Эверолимус ингибирует внутриклеточный сигнальный путь, который в норме приводит к клеточной пролиферации, запускаемой связыванием этих факторов роста Т-клеток с соответствующими рецепторами. Блокада этого сигнала эверолимусом приводит к остановке деления клеток на стадии G1 клеточного цикла.

Помимо влияния на Т-клетки, эверолимус ингибирует стимулируемую факторами роста пролиферацию как гемопоэтических, так и негемопоэтических клеток (например, гладкомышечных клеток). Стимулируемая фактором роста пролиферация гладкомышечных клеток сосудов, которая запускается при повреждении эндотелиальных клеток и приводит к образованию неоинтимы, играет ключевую роль в патогенезе хронического отторжения.

Комплекс mTORC1 является важнейшим регулятором синтеза белка в дистальной части PI3K/АКТ-зависимого каскада, регуляция которого нарушена в большинстве злокачественных опухолей человека, а также при генетических заболеваниях, таких как туберозный склероз (ТС).

Эверолимус является активным ингибитором роста и пролиферации опухолевых клеток, эндотелиальных клеток, фибробластов и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов.

Соответственно центральному регуляторному действию комплекса mTORC1, эверолимус уменьшает пролиферацию клеток, гликолиз и ангиогенез в солидных опухолях in vivo, таким образом, реализуя два независимых пути подавления роста опухоли: прямая противоопухолевая активность и ингибирование стромальной составляющей опухоли.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax достигается через 1-2 ч. У пациентов после пересадки концентрация эверолимуса в крови пропорциональна дозе в диапазоне доз от 0.25 мг до 15 мг.

Соотношение концентрации эверолимуса в крови и его концентрации в плазме находится в пределах от 17% до 73% и зависит от значений концентрации в диапазоне от 5 до 5000 нг/мл. У здоровых добровольцев и пациентов с умеренными нарушениями функции печени связывание с белками плазмы составляет приблизительно 74%. Vd в конечной фазе у пациентов после трансплантации почки, находящихся на поддерживающей терапии, составляет 342±107 л.

Эверолимус является субстратом CYP3A4 и Р-гликопротеина. Основными путями метаболизма, выявленными у человека, были моногидроксилирование и O-деалкилирование. Два основных метаболита образуются путем гидролиза циклического лактона. Ни один из них не имеет существенной иммуносупрессивной активности. В системном кровотоке находится в основном эверолимус.

После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой эверолимуса пациентам после трансплантации, получающим циклоспорин, большая часть (80%) радиоактивности определялась в кале, небольшое количество (5%) выделялось с мочой. Неизмененное вещество не определялось ни в моче, ни в кале.

Лекарственное взаимодействие

На абсорбцию и последующую элиминацию эверолимуса могут оказывать влияние препараты, взаимодействующие с CYP3A4 и/или Р-гликопротеином. Сочетанное применение эверолимуса с сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Ингибиторы Р-гликопротеина могут снизить высвобождение эверолимуса из кишечных клеток и повысить концентрацию эверолимуса в сыворотке. In vitro эверолимус являлся конкурентным ингибитором CYP3A4 и CYP2D6, потенциально увеличивающим концентрации в плазме препаратов, выводящихся при участии этих ферментов.

Биодоступность эверолимуса значительно увеличивалась при одновременном применении циклоспорина (ингибитор CYP3A4/Р-гликопротеина).

При изучении лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев, получавших предшествующую терапию многократными дозами рифампицина (индуктор CYP3A4), при последующем применении эверолимуса в однократной дозе наблюдалось почти 3-кратное повышение клиренса эверолимуса и уменьшение Сmax на 58% и AUC - на 63% (данная комбинация не рекомендуется).

Умеренные ингибиторы CYP3A4 и Р-гликопротеина могут повышать концентрацию эверолимуса в крови, в т.ч. противогрибковые средства: флуконазол; антибиотики группы макролидов (эритромицин); блокаторы кальциевых каналов (верапамил, никардипин, дилтиазем); ингибиторы протеазы (нелфинавир, индинавир, ампренавир).

Индукторы CYP3A4 могут повышать метаболизм эверолимуса и уменьшать концентрации эверолимуса в крови, в т.ч. зверобой продырявленный, противосудорожные средства (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин); препараты для лечения ВИЧ (эфавиренз, невирапин).

Грейпфрут и грейпфрутовый сок влияют на активность изоферментов CYP и Р-гликопротеина, поэтому следует избегать употребления этих соков на фоне применения эверолимуса.

Поскольку иммунодепрессанты могут оказывать влияние на ответ при вакцинации, на фоне лечения эверолимусом вакцинация может быть менее эффективной.

Сертикан: Состав

Таблетки от белого до желтоватого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями; допускается мраморность; на одной стороне нанесена гравировка "CН", на другой - "NVR".


1 таб.

эверолимус 500 мкг

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол - 50 мкг, лактозы моногидрат - 4.45 мг, гипромеллоза - 20 мг, магния стеарат - 625 мкг, кросповидон - 25 мг, лактоза безводная - 74.375 мг.


10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (25) - пачки картонные.

Применение

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, применяемой схемы лечения, лекарственной формы и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, анемия, коагулопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром; иногда - гемолиз.

Со стороны эндокринной системы: иногда - гипогонадизм у мужчин (снижение уровня тестостерона, повышение уровня ЛГ).

Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; часто - гипертриглицеридемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД, лимфоцеле, венозный тромбоз.

Со стороны дыхательной системы: часто - пневмония; иногда - пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, тошнота, рвота; иногда - гепатит, нарушения функции печени, желтуха, повышение АЛТ, ACT , ГГТ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - ангионевротический отек, акне, осложнения со стороны хирургической раны; иногда - сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекции мочевых путей; иногда - некроз почечных канальцев, пиелонефрит.

Прочие: часто - отек, боль, вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, сепсис; иногда - раневая инфекция.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эверолимусу, другим производным рапамицина; дети и подростки до 18 лет, за исключением пациентов в возрасте до 3 лет с СЭГА; нарушение функции печени (класс А, В, С по классификации Чайлд- Пью) у пациентов от 3 до 18 лет с СЭГА; беременность, период грудного вскармливания; одновременное применение эверолимуса с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и/или P-гликопротеина; одновременное применение эверолимуса с мощными индукторами изофермента CYP3A4 и/или индукторами P-гликопротеина.

С осторожностью

При одновременном применении эверолимуса с умеренными ингибиторами CYP3A4 или ингибиторами P-гликопротеина; у пациентов старше 18 лет с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) в случае, когда польза от применении данного средства превышает возможный риск; у пациентов до и после хирургических вмешательств; у пациентов во время или вскоре после проведения лучевой терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и в течение 8 недель после окончания терапии.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) дозу требуется коррекция дозы.

Применение при нарушениях функции почек

В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции почек. При повышении содержания сывороточного креатинина следует рассмотреть вопрос о коррекции режима иммуносупрессивной терапии, в частности об уменьшении дозы циклоспорина. Следует с осторожностью применять одновременно другие лекарственные средства, которые могут нарушать функцию почек.

Сертификаты

Сертификат Сертикан
Сертификат Сертикан
Сертификат Сертикан
Сертификат Сертикан
4 шт
Картинка товара

Ответы на Частые вопросы по Сертикан

По какой цене можно купить Сертикан в аптеках Самсон Фарма в Уфе?

Какая компания является производителем Сертикан?

Есть ли доставка препарата Сертикан?

Есть ли на Сертикан скидки и акции?

Скидка 200₽ по промокоду NEW200

Скачайте приложение и получите скидку на первый заказ
Условия акции
Иконка мобильной осИконка мобильной осИконка мобильной ос
Изображение телефона
Изображение qr-кода
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
Подробнее
Консультант