Велаксин 75 мг капсулы с пролонгированным высвобождением 28 шт

Показания

Препарат Велаксин® применяют у взрослых для лечения и профилактики депрессии. Препарат Велаксин® капсулы пролонгированного действия также применяется для лечения следующих тревожных расстройств у взрослых: генерализованные тревожные расстройства, социальные тревожные расстройства (страх или избегание социальных ситуаций) и панические расстройства (панические атаки).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: психоаналептики, антидепрессанты, прочие антидепрессанты.

Код АТХ: N06AX16

Механизм действия, фармакодинамические эффекты

Венлафаксин - антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит ОДВ являются мощными ИОЗСН и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и a1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или М-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция

При однократном приеме внутрь всасывается не менее 92% дозы венлафаксина. Абсолютная биодоступность венлафаксина составляет от 40% до 45%. После приема внутрь Сmax венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигаются через 2 и 3 часа соответственно. После приема венлафаксина в форме капсул с пролонгированным высвобождением Сmax венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигались через 5,5 и 9 часов соответственно. При приеме венлафаксина в равных суточных дозах в форме таблеток с немедленным высвобождением или капсул с пролонгированным высвобождением капсулы с пролонгированным высвобождением обеспечивают более медленную скорость всасывания, но такую же ее степень, как и при приеме в форме таблеток с немедленным высвобождением.

Равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней после начала пероральной терапии с многократным приемом препарата.

Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина и ОДВ.

Распределение

Венлафаксин и ОДВ в терапевтических концентрациях в минимальной степени связываются с белками плазмы крови (27% и 30% соответственно). Объем распределения венлафаксина в равновесном состоянии после внутривенного введения составляет 4,4 ± 1,6 л/кг.

Биотрансформация

Венлафаксин активно метаболизируется, прежде всего, до активного метаболита ОДВ.

Венлафаксин преимущественно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 до образования основного активного метаболита ОДВ и при участии изофермента CYP3A4 - до второстепенного, менее активного, метаболита до N-десметилвенлафаксина. Результаты исследований in vivo показывают, что венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не ингибировал изоферменты CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.

Элиминация

Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Приблизительно 87% принятой внутрь дозы венлафаксина обнаруживаются в моче в течение 48 часов в неизмененном виде, в виде неконъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ и других второстепенных неактивных метаболитов. Среднее значение ± стандартное отклонение клиренса венлафаксина и ОДВ из плазмы крови в равновесном состоянии составляет 1,3 ± 0,6 л/ч/кг и 0,4 ± 0,2 л/ч/кг соответственно.

Средний Т1/2 венлафаксина и ОДВ из плазмы крови составляет 5 ± 2 и 11 ± 2 часов соответственно

Линейность/нелинейность

Венлафаксин и ОДВ демонстрируют линейную кинетику в диапазоне доз от 75 до 450 мг. в сутки.

Характеристики отдельных групп пациентов

Возраст и пол

Пол и возраст пациентов не оказывают существенного влияния на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ.

Пациенты с быстрым/медленным метаболизмом изофермента CYP2D6

Концентрация венлафаксина в плазме крови у медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6 выше, чем у быстрых метаболизаторов. Поскольку общая экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ одинакова у медленных и быстрых метаболизаторов, нет необходимости в разных схемах дозирования венлафаксина в этих двух группах. Печеночная недостаточность

У пациентов, относящихся к классу А (нарушение функции печени легкой степени) и классу В (нарушение функции печени средней степени) по классификации Чайлда-Пью, Т1/2 венлафаксина и ОДВ был более длительным, по сравнению с таковым у здоровых лиц. Клиренс венлафаксина и ОДВ после приема внутрь был снижен. Была отмечена значительная степень межиндивидуальной вариабельности. Имеются ограниченные данные у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (см. раздел 4.2).

Почечная недостаточность

У пациентов, находящихся на диализе, Т½ венлафаксина был продлен примерно на 180%, а его клиренс уменьшен примерно на 57%, по сравнению со здоровыми лицами, тогда как Т½ ОДВ был продлен примерно на 142%, а его клиренс уменьшен примерно на 56%. Коррекция дозы необходима пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени и у пациентов, которым требуется гемодиализ (см. раздел 4.2).

Другие препараты и препарат Велаксин®

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Обратитесь к врачу, прежде чем начать или прекратить применение любых лекарственных препаратов, в том числе отпускаемых без рецепта и растительных препаратов.

• Ингибиторы МАО (например, моклобенид, селегилин, применяемые для лечения депрессии и болезни Паркинсона, или антибиотик линезолид) нельзя применять совместно с препаратом Велаксин® (см. Противопоказания). Сообщите лечащему врачу, если Вы принимали препараты из этой группы в течение последних 14 дней. Совместное применение необратимых ингибиторов МАО с препаратом Велаксин® может вызвать тяжелые или даже угрожающие жизни побочные эффекты. Кроме того, Вы должны подождать не менее 7 дней после окончания приема препарата Велаксин® перед началом применения любого препарата из группы ингибиторов МАО.

Лекарства, воздействующие на серотониновую систему

Серотониновый синдром – потенциально опасное для жизни состояние, которое может развиться на фоне лечения венлафаксином, в особенности при совместном применении с другими лекарственными средствами, такими как:

• триптаны (препараты для лечения мигрени), например, суматриптан, золмитриптан и другие;

• другие препараты для лечения депрессии (СИОЗС, ИОЗСН, трициклические антидепрессанты или средства, содержащие литий);

• амфетамины;

• препараты, содержащие сибутрамин (используемые для снижения массы тела);

• растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum);

• препараты, содержащие бупренорфин, трамадол, фентанил, тапентадол, петидин или пентазоцин (сильные обезболивающие лекарственные средства);

• метиленовый синий (используется, например, для лечения высокого уровня метгемоглобина в крови);

• биологически активные добавки, содержащие триптофан;

• антипсихотические препараты.

Некоторые лекарственные средства также могут взаимодействовать с препаратом Велаксин® и поэтому должны применяться с осторожностью. Особенно важно сообщить лечащему врачу, если Вы принимаете какие-либо препараты из следующего списка:

• препараты для лечения нарушений сердечного ритма (антиаритмические средства), например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид;

• антипсихотические препараты, например, тиоридазин, галоперидол или рисперидон;

• антибактериальные препараты (антибиотики), например, эритромицин, моксифлоксацин, кларитромицин, телитромицин;

• антигистаминные препараты, которые используются для лечения аллергии, а также циметидин (средство для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки);

• противовирусные средства, например, атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир;

• противогрибковые средства, например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол;

• препараты, содержащие литий;

• диазепам (противотревожное и снотворное средство);

• имипрамин (препарат для лечения депрессии);

• метопролол (препарат для лечения повышенного артериального давления и некоторых заболеваний сердца);

• средства, способные влиять на свертываемость крови, к которым относятся антикоагулянты, а также нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота;

• средства, снижающие массу тела (например, фентермин);

• пероральные контрацептивные препараты.

Действующим веществом является венлафаксин.

Велаксин®, 75 мг, капсулы пролонгированного действия

Каждая капсула содержит 75 мг венлафаксина (в форме венлафаксина гидрохлорида 84,84 мг соответственно).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, камедь ксантановая, железа оксид желтый, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, желатин.

Внешний вид препарата Велаксин®

Твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 2, с бесцветным, прозрачным корпусом и крышечкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

По 10 или 14 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольга. 2 блистера по 14 капсул или 3 блистера по 10 капсул вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Применение

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

При лечении и профилактике депрессии, генерализованных тревожных расстройств и социальных тревожных расстройств рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг один раз в сутки. Ваш лечащий врач может постепенно увеличить дозу препарата. Если лечащий врач считает необходимым, дозу можно увеличить до максимальной – 375 мг в сутки при лечении депрессии.

При лечении панических расстройств врач должен начинать с более низкой дозы (37,5 мг), и постепенно повышать ее. Максимальная доза при генерализованных тревожных расстройствах, социальных тревожных расстройствах и панических расстройствах составляет 225 мг/сутки.

Дозу можно увеличивать с интервалом в 2 недели и более. При наличии клинических показаний ввиду тяжести симптомов врач может увеличивать дозу с более короткими интервалами, которые, однако, должны быть не короче 4 дней.

После достижения необходимого эффекта врач может принять решение о снижении дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Если у Вас нарушена функция печени или почек, врач может назначить Вам препарат в меньшей дозе.

Пациенты пожилого возраста

Если Вы пожилой человек, врач может назначить Вам препарат в меньшей дозе.

Переход с таблеток венлафаксина быстрого высвобождения на капсулы с пролонгированным высвобождением

Если Вы принимали венлафаксин в таблетках с немедленным высвобождением, врач может перевести Вас на венлафаксин в капсулах пролонгированного действия в соответствующей эквивалентной суточной дозе. Например, если Вы принимали таблетки в дозе 37,5 мг два раза в сутки, врач может перевести Вас на венлафаксин в капсулах пролонгированного действия в дозе 75 мг один раз в сутки. Может потребоваться корректировка дозы в индивидуальном порядке.

Путь и (или) способ введения

Внутрь.

Препарат Велаксин® принимают один раз в сутки во время еды в одно и то же время. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Запрещается их разделение, измельчение, разжевывание или растворение.

Капсулы венлафаксина пролонгированного действия содержат пеллеты сферической формы, из которых в пищеварительный тракт медленно высвобождается действующее вещество. Нерастворимая часть этих пеллет выводится с калом.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Убедитесь, что Вашему врачу известно о том, что Вы принимаете препарат Велаксин®.

Если Вы планируете беременность или в случае наступлении беременности в период лечения препаратом Вы должны немедленно обратиться к лечащему врачу.

Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) развития послеродового кровотечения после приема велафаксина.

Грудное вскармливание

Венлафаксин проникает в грудное молоко, что может повлиять на здоровье Вашего ребенка. Обратитесь к лечащему врачу, чтобы решить, следует ли Вам прекратить грудное вскармливание или отменить прием препарата Велаксин®.

Противопоказания

• Гиперчувствительность, к венлафаксину или, любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;

• Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (см. раздел 4.5.);

• Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (СКФ <10 мл/мин, ПВ >18 секунд);

• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);

• Беременность или предполагаемая беременность;

• Период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).

Передозировка

Симптомы

Изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, угнетение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о летальном исходе. Лечение

Симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Дети и подростки

Не давайте препарат Велаксин® детям и подросткам в возрасте до 18 лет.