Лорния 8 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: M01AC05

Фармакодинамика

Препарат ЛОРНИЯ® является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат ЛОРНИЯ® не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и в отличие от наркотических анальгетиков не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости. Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакокинетика

Всасывание

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1-2 ч.

Абсолютная биодоступность составляет примерно 90-100 %. Эффектов первого прохождения препарата через печень не обнаружено. Средний период полувыведения препарата составляет 3-4 ч.

При одновременном приёме лорноксикама с пищей Сmах снижается на 30 %, и Тmах увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20 %.

Распределение

Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации.

Биотрансформация

Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный изофермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 – почками в виде неактивного метаболита.

Выведение

Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч. После приема внутрь примерно 50 % препарата выводится с калом и 42 % – почками, главным образом в виде 5-гидроксилорноксикама. Период полувыведения 5-гидроксилорноксикама составляет примерно 9 ч после парентерального введения 1 или 2 раза в сутки.

У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40 %.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама за исключением кумуляции препарата у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показания

• Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома;

• Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита;

• Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия данных по применению лорноксикама во время беременности и кормления грудью, применять препарат ЛОРНИЯ® в указанные периоды не следует.

Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения.

Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также, подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;

• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч. в анамнезе);

• Тромбоцитопения;

• Геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;

• Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

• Декомпенсированная сердечная недостаточность;

• Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

• Желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;

• Активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;

• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

• Тяжёлая печёночная недостаточность;

• Выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

• Беременность в сроке более 20 недель и период грудного вскармливания;

• Непереносимость лактозы и глюкозно-галактозная мальабсорбция;

• Пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью

При следующих нарушениях препарат ЛОРНИЯ® следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:

• Нарушение функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием препарата ЛОРНИЯ® следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения.

• Контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, у пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью.

• Нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например, активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).

• Нарушение функции печени (цирроз тканей печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении препаратом ЛОРНИЯ® в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата.

• Длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.

• Пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде.

• Необходимо избегать одновременного приема с другими HПBП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

• Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

• Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу.

• Наличие Helicobacter pylori.

• Явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности, в пожилом возрасте.

• При одновременном приеме таких лекарственных средств как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).

• При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы.

• Патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как их состояние может ухудшиться.

• Артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении НПВП отмечалась задержка жидкости с развитием отеков.

• При наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать препарат ЛОРНИЯ® только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.

• препарат ЛОРНИЯ®, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

• С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм.

• В очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том числе эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу.

• Применение препарата ЛОРНИЯ®, как и любого препарата, ингибирующего циклогеназу и синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.

• У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита.

• Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям.

• Одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксического действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.

• Рекомендуется избегать применения препарата ЛОРНИЯ® при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы.

Побочные действия

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто – 1/10 назначений (> 10 %); часто – 1/100 назначений (> 1% и < 10 %); нечасто – 1/1000 назначений (> 0,1 % и < 1 %); редко – 1/10000 назначений (>0,01 % и < 0,1 %); очень редко – 1/10000 назначений (< 0,01 %); частота неизвестна – на основании имеющихся данных оценка невозможна.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: фарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения;

Очень редко: экхимозы.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия, изменение веса.

Нарушения психики

Нечасто: нарушение сна, депрессия;

Редко: спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение;

Редко: сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень;

Очень редко: асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: конъюнктивит;

Редко: расстройства зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: головокружение, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: прилив крови к лицу, отеки;

Редко: артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: ринит;

Редко: диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота; Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта;

Редко: мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагиг, гастроэзофагиальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно- кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение показателей тестов функции печени, глутамат-пируват-трансаминазы (ГПТ) или глутамат-оксалоацетат-трансаминазы (ACT). Повышение активности печеночных ферментов – аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ);

Редко: нарушение функции печени;

Очень редко: повреждение гепатоцитов. Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция;

Редко: дерматит, экзема, пурпура;

Очень редко: отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: артралгия.

Редко: боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови;

Очень редко: у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфицеским эффектом НПВП.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: недомогание, отек лица;

Редко: астения.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата ЛОРНИЯ® и:

• циметидина – повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

• антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов – возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (MHO));

• фенпрокоумона – снижение эффективности лечения фенпрокоумоном;

• гепарина – НПВП повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;

• бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может уменьшать их гипотензивный эффект;

• диуретиков – снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых и тиазидных диуретиков;

• дигоксина – снижает почечный клиренс дигоксина;

• хинолоновых антибиотиков – повышает риск развития судорожного синдрома;

• антиагрегантов – повышает риск желудочно-кишечного кровотечения;

• других НПВП или глюкокортикоидов – увеличивает риск развития язвенной болезни или ЖКТ кровотечений;

• метотрексата – повышает концентрацию метотрексата в сыворотке;

• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышает риск ЖКТ кровотечений;

• солей лития – может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития;

• циклоспорина – увеличивает нефротоксичность циклоспорина;

• производных сульфонилмочевины – может усиливать гипогликемический эффект последних;

• цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают риск кровотечения;

• веществ, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 – лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома Р450), взаимодействует с его индукторами и ингибиторами;

• такролимуса – повышение риска нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;

• пеметрекседа – НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрскседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.

В случае приема препарата ЛОРНИЯ® с пищей его всасывание замедляется. Поэтому препарат ЛОРНИЯ® не следует принимать вместе с пищей, если требуется быстрое наступление действия препарата (снятие болевого синдрома).

Прием с пищей может снижать всасывание лорноксикама примерно на 20 % и повышать Тmах.

На одну таблетку, 8 мг:

Действующее вещество: лорноксикам – 8,0 мг;

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 2,0 мг, повидон (К-30) – 5,0 мг, кроскармеллоза натрия – 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101, тип 102) – 85,0 мг, лактозы моногидрат – 90,0 мг;

Пленочная оболочка: готовое пленочное покрытие Опадрай® II желтый 85F220227 – 11,2 мг [поливиниловый спирт частично гидролизованный – 40,0 %, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 20,2 %, тальк – 14,8 %, титана диоксид – 14,2 %, краситель железа оксид желтый – 10,7 %, краситель железа оксид черный – 0,1 %].

Препарат ЛОРНИЯ® предназначен для приема внутрь и его следует запивать достаточным количеством жидкости.

Дозы

Дозы и режим приема для всех пациентов должны быть основаны на индивидуальной реакции на препарат.

Боль

Доза 8-16 мг/сутки, поделенная на 2-3 приема. Максимальная рекомендованная дневная доза составляет 16 мг.

Остеоартрит и ревматоидный артрит

Стартовая рекомендованная доза составляет 12 мг лорноксикама, поделенная на 2-3 приема. Поддерживающая доза не должна превышать 16 мг в день.

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Дети и подростки

Препарат ЛОРНИЯ® не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных по его безопасности и эффективности недостаточно.

Пожилые пациенты

Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, однако препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек максимальная рекомендованная доза составляет 12 мг и должна быть поделена на 2 или 3 приема.

Пациенты с нарушением функции печени

Для пациентов с умеренным нарушением функции печени максимальная рекомендованная доза составляет 12 мг и должна быть поделена на 2 или 3 приема.

Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.