Сермион таблетки покрытые оболочкой блистер 5 мг 30 шт
Инструкция по применению Сермион таблетки 5 мг 30 шт
Общие характеристики
Описание
Показания
Всасывание
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.
Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Распределение и метаболизм
Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.
Выведение
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Фармакологическое действие
Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин увеличивает мозговой кровоток и потребление кислорода, а также улучшает электроэнцефалограмму (ЭЭГ), особенно при гипоксическом и ишемическом синдромах. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Сермион® следует с осторожностью назначать вместе с указанными ниже препаратами.
Антигипертензивные препараты: ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Симпатомиметические препараты (альфа- и бета-): ницерголин может подавлять сосудосуживающий эффект симпатомиметических препаратов благодаря своему альфа-адреноблокирующему действию.
Лекарственные средства, метаболизируемые ферментом CYP2D6: ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Антиагреганты и антикоагулянты (например, ацетилсалициловая кислота): ницерголин усиливает воздействие этих соединений на гемостаз, поэтому может увеличиваться длительность времени кровотечения.
Препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты: ницерголин может усилить бессимптомное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
Сермион: Состав
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
ницерголин 30 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 72.69 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.4 мг, магния стеарат - 3.61 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза - 1.3 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 2.8985 мг, титана диоксид (E171) - 0.7246 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0.2899 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.0725 мг, силикон - 0.0145 мг.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Применение
Режим дозирования
Принимают внутрь, независимо от приема пищи, через равные промежутки времени. Таблетки следует запивать небольшим объемом жидкости, не разжевывая.
Рекомендованная доза 30-60 мг/сут в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента.
Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев. Длительность лечения не ограничена, при условии правильного применения препарата, при этом врач должен периодически (по крайней мере, каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Противопоказания к применению
недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
острое кровотечение;
выраженная брадикардия;
ортостатическая гипотензия;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период грудного вскармливания;
повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять у пациентов с гиперурикемией, подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующей терапии препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.
У пациентов, получающих ницерголин, агонисты (альфа- и бета-) группы симпатомиметиков следует применять с осторожностью (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Ограничения для детей
Противопоказан
Ограничения для пожилых пациентов
Нет данных
Ограничения при нарушениях функции печени
Нет данных
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований применение препарата при беременности противопоказано.
На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью