Конвулекс 500 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением 50 шт
Инструкция по применению Конвулекс 500 мг таблетки с пролонгированным высвобождением 50 шт
Общие характеристики
Описание
Показания
эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая);
генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);
парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее);
специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;
фебрильные судороги у детей;
детский тик;
лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств, устойчивых к лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат. Оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие.
Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия.
Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Лекарственное взаимодействие
Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. и побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме крови.
Увеличивает T1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей).
Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность препарата.
При одновременном приеме препарата Конвулекс® с этанолом и другими лекарственными средствами, угнетающими работу ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические лекарственные средства) возможно усиление угнетения ЦНС.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).
Миелотоксические лекарственные средства - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают вероятность развития поражений печени.
Вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения метаболизма.
Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.
При одновременном применении с топираматом повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.
Конвулекс: Состав
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с линией разлома и гравировкой "СС5" с одной стороны, с запахом ванилина; на изломе - белого или почти белого цвета.
1 таб.
вальпроат натрия 500 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота - 65 мг, этилцеллюлоза - 100 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D) - 33.5 мг, тальк - 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 10 мг, магния стеарат - 10 мг.
Состав оболочки: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2) (эудрагит RL30D тип A) - 3.2 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D) - 3.2 мг, триэтилцитрат - 1.28 мг, кармеллоза натрия - 1.8 мг, титана диоксид - 1.5 мг, тальк - 2.87 мг, ванилин - 0.15 мг.
50 шт. - флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы полиэтиленовые с контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые с контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.
Применение
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным увеличением дозы на 150-250 мг каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.
Рекомендованная суточная доза - около 1000-2000 мг, т.е. 20-25 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы - 2500 мг/сут (30 мг/кг/сут).
Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации препарата в плазме крови).
При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.
Детям с массой тела более 25 кг препарат назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут) с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1000-1500 мг/сут (20-30 мг/кг/сут).
Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации препарата в плазме крови).
Для детей с массой тела 20-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная - 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут. Следует учитывать, что детям с массой тела менее 20 кг не рекомендуется использовать препарат в форме таблеток пролонгированного действия, им следует назначать другие формы препарата.
Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.
Пациентам с почечной недостаточностью может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.
Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.
Противопоказания к применению
печеночная недостаточность;
острый и хронический гепатит;
нарушения функции поджелудочной железы;
порфирия;
геморрагический диатез;
выраженная тромбоцитопения;
нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);
период лактации;
дети с массой тела менее 20 кг;
детский возраст до 3 лет;
повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат следующим категориям пациентов:
с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;
при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
при почечной недостаточности;
при врожденных ферментопатиях;
при органических заболеваниях головного мозга;
при гипопротеинемии;
при беременности (особенно I триместр);
детям с умственной отсталостью.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет и у детей с массой тела менее 20 кг.
С осторожностью следует назначать препарат детям с умственной отсталостью.
Ограничения для детей
Применяется с осторожностью
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста следует более тщательно подбирать дозы препарата с возможным применением меньших доз.
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности, остром и хроническом гепатите.
Ограничения при нарушениях функции печени
Противопоказан
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует назначать препарат при беременности (особенно в I триместре).
Противопоказано применение препарата в период лактации.
Ограничения при беременности
Применяется с осторожностью
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью