Дорзоламид-СЗ 20 мг/мл капли глазные 5 мл 1 шт

Дорзоламид-СЗ показан к применению у взрослых старше 18 лет для лечения следующих заболеваний и состояний:

повышенное внутриглазное давление (ВГД) при офтальмогипертензии;

первичная открытоугольная глаукома;

псевдоэксфолиативная глаукома;

вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза);

в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам;

в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на бета-адреноблокаторы или которым противопоказаны бета-адреноблокаторы.

Дорзоламид-СЗ показан к применению у детей с 1-й нед в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы, при местном применении дорзоламид оказывает действие непосредственно в глазу в существенно более низких дозах, что приводит к меньшему системному воздействию. В клинических исследованиях дорзоламид уменьшал ВГД без нарушений кислотно-щелочного баланса или изменений показателей электролитов, которые характерны для пероральных ингибиторов CA.

Абсорбция. При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток.

Распределение. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного введения измеряли концентрации дорзоламида и его метаболита в эритроцитах (RBC) и в плазме, а также ингибирование CA в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с СА-II , в то время как в плазме сохраняются чрезвычайно низкие концентрации свободного дорзоламида.

Биотрансформация. Дорзоламид образует метаболит N-дезэтил, который ингибирует СА-II в меньшей степени, чем исходное активное вещество, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%) и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения препарата происходит нелинейное вымывание дорзоламида, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации дорзоламида, после чего наступает медленная фаза выведения с T_1/2 около 4 мес.

Когда дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного введения, устойчивое состояние достигалось в течение 13 нед. В устойчивом состоянии в плазме практически отсутствовал свободный дорзоламид или его метаболит; ингибирование СА в эритроцитах было менее существенным, чем ожидалось для необходимого фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание. Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (установленный Cl креатинина 30–60 мл/мин) были отмечены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никаких значимых различий в ингибировании CA и никаких клинически значимых системных побочных эффектов не было связано с этим напрямую.

Элиминация. Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, т.е. очень интенсивно вначале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с T_1/2 около 4 мес.

Специальных исследований по изучению взаимодействия дорзоламида с другими лекарственными препаратами не проводилось.

В клинических исследованиях дорзоламид назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в т.ч. с тимололом и бетаксололом для местного применения в офтальмологии, а также препаратами для системного применения: ингибиторами АПФ, БКК, диуретиками, НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином). Неблагоприятных взаимодействий не отмечалось. Сведений о совместном применении дорзоламида, миотиков и агонистов адренергических рецепторов в составе гипотензивной терапии глаукомы недостаточно.

Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов CA для перорального применения и дорзоламида при их одновременном использовании. Комбинированное лечение препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами CA (дорзоламид) в клинических исследованиях не изучалось.

Дорзоламид является ингибитором CA, и хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение дорзоламида не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако подобные явления наблюдались при применении ингибиторов CA, в т.ч. и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при применении дорзоламида не следует забывать о возможности подобных межлекарственных взаимодействий.

Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые отпускаются без рецепта. Возможно усиление токсичности при приеме высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Для местного применения. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (пораженных глаз).

Режим дозирования

При применении в качестве монотерапии — по 1 капле препарата 3 раза в сутки.

При применении в качестве дополнительной терапии к офтальмологическому бета-адреноблокатору — по 1 капле препарата 2 раза в сутки.

При замене какого-либо противоглаукомного препарата на препарат Дорзоламид-СЗ следует начать лечение препаратом Дорзоламид-СЗ со следующего дня после отмены предыдущего препарата.

При совместном применении препарата Дорзоламид-СЗ с другими препаратами для местного применения в офтальмологии следует соблюдать интервал между их применением не менее 10 мин.

Дети. Хотя имеются ограниченные клинические данные по применению дорзоламида у пациентов детского возраста 3 раза в сутки, режим дозирования для детей такой же, как и для взрослых.

Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед применением препарата и не допускать контакта флакона с глазом или окружающими тканями.

Пациентов также следует предупредить, что при неправильном применении растворы для местного применения в офтальмологии могут быть контаминированы бактериями, способными вызывать инфекционные заболевания глаз. Использование контаминированных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения.

Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом для многократного применения.

Доступна лишь ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида.

Симптомы: при случайном применении внутрь возможны сонливость, тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Возможно нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и побочные эффекты со стороны ЦНС. Необходимо контролировать уровень электролитов (в частности, калия) в сыворотке и уровень pH крови.

гиперчувствительность к дорзоламиду или любому из вспомогательных веществ;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);

гиперхлоремический ацидоз.

Беременность. Дорзоламид не следует применять во время беременности. Данные о применении дорзоламида у беременных женщин отсутствуют или ограничены.

Грудное вскармливание. Неизвестно, экскретируется ли дорзоламид или его метаболиты в грудное молоко. Принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины, необходимо принять решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии дорзоламидом. Риск для новорожденных/младенцев также не может быть исключен.

Фертильность. Данные, полученные в ходе исследований на животных, не предполагают влияния терапии дорзоламидом на фертильность самцов и самок. Данные исследований у людей отсутствуют. 

По рецепту.

С осторожностью

Дорзоламид не изучался у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.

Применение дорзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось. Лечение пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы требует проведения неотложных хирургических вмешательств наряду с гипотензивными средствами для местного применения в офтальмологии.

Дорзоламид содержит сульфонамидную группу, которая также встречается в сульфаниламидах, и хотя препарат применяется местно, он абсорбируется в системный кровоток. Таким образом, при местном применении могут возникать такие же типы побочных реакций, которые были обнаружены при системном введении сульфаниламидов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Лечение пероральными ингибиторами CA связано с развитием мочекаменной болезни вследствие нарушения кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с камнями почек в анамнезе. Несмотря на то что при применении препаратов дорзоламида нарушений кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, были редкие сообщения о случаях мочекаменной болезни. Поскольку препарат Дорзоламид-СЗ содержит ингибитор CA для местного применения в офтальмологии, который абсорбируется в системный кровоток, у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе может повышаться риск развития мочекаменной болезни при применении этого лекарственного препарата.

При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивита и реакций со стороны век) следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата.

Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования CA у пациентов, получающих пероральный ингибитор CA и препарат. Одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов CA не рекомендуется.

Сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при применении препаратов дорзоламида у пациентов с ранее имевшимися рецидивирующими эрозиями роговицы и/или после хирургического вмешательства с нарушением целостности глазного яблока. Вероятность развития отека роговицы также повышается. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении препарата этим группам пациентов.

Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки глаза, сопровождающейся гипотонией глаза, в случае применения растворов офтальмологических препаратов, снижающих секрецию водянистой влаги после оперативных вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Дорзоламид не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) или с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку дорзоламид и его метаболиты выводятся преимущественно почками, дорзоламид противопоказан таким пациентам.

Дети. Дорзоламид не изучался у пациентов с гестационным возрастом менее 36 нед и возрастом менее 1 нед. Пациенты со значительной незрелостью почечных канальцев могут получать препарат только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков, связанных с вероятным риском метаболического ацидоза.

Бензалкония хлорид

В состав препарата Дорзоламид-СЗ входит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза. У пациентов с заболеванием роговицы и синдромом сухого глаза при применении препарата, содержащего бензалкония хлорид в качестве консерванта, возможно развитие язвенной токсической кератопатии или точечной кератопатии. При длительной терапии препаратом Дорзоламид-СЗ у таких пациентов необходимо контролировать состояние роговицы.

Перед применением препарата контактные линзы необходимо снять и вновь надеть их не ранее чем через 15 мин после закапывания. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Исследований влияния дорзоламида на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось. Тем не менее возможные побочные реакции, такие, как головокружение и нарушения зрения, могут повлиять на способность управлять транспортным средством и/или работать с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Резюме профиля безопасности

Применение дорзоламида в форме глазных капель оценивалось у более чем 1400 пациентов в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях. В клинических исследованиях дорзоламид назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии. Приблизительно у 3% пациентов дорзоламид был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, связанными с препаратом, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нижеследующие нежелательные реакции отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и приведены в соответствии с частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

• H40.0 - Подозрение на глаукому
• H40.1 - Первичная открытоугольная глаукома
• H40.2 - Первичная закрытоугольная глаукома
• H40.4 - Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
• H40.5 - Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
• H40.9 - Глаукома неуточненная

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или почти бесцветного, слегка вязкого раствора.

1 мл

дорзоламид (в форме гидрохлорида) 20 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), маннит (маннитол), натрия цитрата дигидрат, 1M раствор натрия гидроксида, вода очищенная.