Диане-35 таблетки покрытые оболочкой блистер (пвх/алюминий) 21 шт
Самовывоз
Доставка недоступна
Инструкция по применению Диане-35 таблетки 21 шт
Общие характеристики
Описание
Показания
Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.6 ч после приема в составе комбинации с этинилэстрадиолом и составляет 15 нг/мл. Биодоступность - 88%. Практически полностью связывается с альбуминами плазмы. В течение курса лечения наблюдается кумуляция: сывороточная концентрация увеличивается с 15 нг/мл в 1-й день лечения до 21 нг/мл в конце 1 цикла и до 24 нг/мл в конце 3 цикла лечения. AUC увеличивается в 2.2 раза (конец 1 цикла) и в 2.4 раза (конец 3 цикла). Css создается примерно через 16 дней после начала лечения. Метаболизируется в печени посредством различных реакций, в т.ч. гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит - 15-гидроксиципротерон. T1/2 из плазмы двухфазный, T1/2 составляет 0.8 ч и 2.3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3.6 мл/мин/кг. Основная часть введенной дозы выводится почками в виде метаболитов, оставшаяся часть - с желчью в неизмененном виде. Т1/2 составляет 1.9 сут.
После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.7 ч и составляет 80 пг/мл. Практически полностью связывается с белками плазмы. Во время всасывания и "первого прохождения" через печень метаболизируется, что приводит к снижению биодоступности. Кажущийся Vd составляет 5 л/кг. Css создается через 3-4 дня после начала лечения. T1/2 из плазмы двухфазный, T1/2 составляет 1-2 ч и 20 ч соответственно для первой и второй фазы. Плазменный клиренс – 5 мл/мин/кг. Выводится в виде метаболитов через кишечник и почками в соотношении 4:6, Т1/2 составляет около 1 дня.
Фармакологическое действие
Комбинированное низкодозированное монофазное контрацептивное средство с антиандрогенной активностью. Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогенным средством стероидного строения - ципротерона ацетатом и пероральным эстрогеном - этинилэстрадиолом. Блокирует рецепторы андрогенов, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов.
Ципротерон обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (в т.ч. тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). Наряду с антиандрогенными свойствами, обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства имитирующей свойства гормона желтого тел. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.
Этинилэстрадиол усиливает центральные и периферические влияния ципротерона на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки и способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта.
Лекарственное взаимодействие
Влияние на печеночный метаболизм препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к возрастанию клиренса половых гормонов, что в свою очередь может привести к прорывным кровотечениям или снижению надежности контрацепции. К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, возможно также - окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм.
Во время применения препаратов, влияющих на микросомальные ферменты печени, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклины) могут снижать кишечно-печеночную циркуляцию эстрогенов, тем самым, понижая концентрацию этинилэстрадиола. Во время применения антибиотиков (таких как пенициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
КПК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях. Может потребоваться коррекция режима дозирования препаратов.
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
ципротерона ацетат 2 мг
этинилэстрадиол 0.035 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25, тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.
Состав оболочки: сахароза, повидон 90, макрогол 6000, кальция карбонат, тальк (магния гидросиликат), титана диоксид, глицерол 85%, воск горный гликолевый, краситель железа (II) оксид желтый.
21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Применение
Режим дозирования
Для приема внутрь. Разовую дозу принимают 1 раз/сут по специальной схеме.
Противопоказания к применению
Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии), ИБС, инсульт; состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; осложненные поражения клапанного аппарата сердца (легочная гипертензия, фибрилляция предсердий, подострый бактериальный эндокардит в анамнезе); неконтролируемая артериальная гипертензия (систолическое АД выше 160 мм рт.ст. или диастолическое АД выше 100 мм рт.ст.); серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией; сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, артериальная гипертензия, немолодой возраст; печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных проб); активный вирусный гепатит, цирроз печени в стадии декомпенсации; идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе; мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе; панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. рак молочной железы и эндометрия) или подозрение на них; кровотечение из влагалища неясного генеза; серповидно-клеточная анемия; отосклероз с ухудшением при беременности; герпес в период беременности в анамнезе; курение в возрасте старше 35 лет; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к любому из компонентов комбинации.
С осторожностью
Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КПК в каждом конкретном случае при наличии перечисленных ниже заболеваний/состояний и факторов риска.
Факторы риска развития тромбоза: курение, ожирение, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, пороки клапанов сердца, длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства, обширные травмы, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, нарушения свертывания крови, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников).
Заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет (или предрасположенность, например, необъяснимая глюкозурия), СКВ, нарушение функции почек, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и НЯК, варикозное расширение вен, флебит поверхностных вен.
Гипертриглицеридемия; заболевания печени; рак молочной железы в семейном анамнезе или доброкачественная опухоль молочной железы в личном анамнезе; диагностированная депрессия в анамнезе; миома матки; желчнокаменная болезнь; непереносимость контактных линз; заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся при беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, порфирия, хорея Сиденхема, хлоазма).
Ограничения для детей
Нет данных
Ограничения для пожилых пациентов
Нет данных
Применение при нарушениях функции печени
Применение противопоказано при печеночной недостаточности и тяжелых заболеваниях печени (до нормализации печеночных проб), активном вирусном гепатите, циррозе печени в стадии декомпенсации, опухолях печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
С осторожностью применять при заболеваниях печени.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение противопоказано при беременности и в период лактации.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью