Аэртал 100 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт

Показания

Всасывание

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается. Биодоступность составляет почти 100%. Сmax в плазме крови достигается через 1.25-3 ч после приема. Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме. Vd составляет около 30 л.

Метаболизм

Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основной метаболит - 4-ОН-ацеклофенак, вероятно, обладающий минимальным клинически значимым действием. Были обнаружены различные метаболиты (включая диклофенак и 4-ОН-диклофенак).

Выведение

Средний T1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Фармакокинетика ацеклофенака у пожилых пациентов не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. После однократного применения препарата у пациентов с пониженной функцией печени умеренной степени тяжести наблюдалось более медленное выведение ацеклофенака. В исследовании многократных доз при приеме 100 мг ацеклофенака 1 раз/сут не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах участников с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести и здоровых добровольцев.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема по сравнению со здоровыми добровольцами.

Фармакологическое действие

Ацеклофенак - нестероидное соединение с противовоспалительным и анальгетическим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов.

Лекарственное взаимодействие

За исключением варфарина, исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.

Ацеклофенак метаболизируется при участии изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими НПВП, существует фармакокинетическое взаимодействие с лекарственными препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействия по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.

Из-за ограниченного количества исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных исследований взаимодействия других НПВП.

Комбинации, применения которых следует избегать

НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении метотрексата в высоких дозах следует избегать назначения НПВП.

Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентраций лития и дигоксина.

НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ. Это может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.

При совместном применении с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина НПВП могут увеличивать риск кровотечения из ЖКТ (см. раздел "Особые указания").

Комбинации, которые требуют подбора дозы и применения с осторожностью

Следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае одновременного применения следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если НПВП и метотрексат принимались в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может возрасти, что увеличит его токсичность

При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возможно увеличение частоты возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении с ГКС возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ (см. раздел "Особые указания").

Ацеклофенак, как и другие НПВП, способен ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида, и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови, поэтому необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Ацеклофенак не влиял на контроль АД при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.

НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Одновременный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне выгравирована буква "А".

1 таб.
ацеклофенак 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая pH 102, целлюлоза микрокристаллическая pH 101, повидон K-30, глицерил дистеарат (тип I), кроскармеллоза натрия.

Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогола стеарат (тип I)).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Режим дозирования

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат Аэртал® можно принимать с пищей.

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.

Взрослые

Рекомендованная доза составляет 1 таблетка 100 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Максимальная рекомендованная доза - 200 мг/сут.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести, но при применении препарата Аэртал® следует соблюдать осторожность.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Как правило, необходимость уменьшения дозы отсутствует, однако следует соблюдать меры предосторожности, указанные в разделе "Особые указания".

Дети до 18 лет. Применение препарата Аэртал® у детей противопоказано из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

Передозировка

Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.

Симптомы: возможно тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, сонливость, головная боль.

Лечение: антациды, поддерживающая и симптоматическая терапия осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания. Лечение острого отравления - в кратчайшие сроки промывание желудка, назначение активированного угля в повторных дозах. Форсированный диурез, гемоперфузия и гемодиализ недостаточно эффективны из-за высокой степени связывания НПВП с белками крови и их активного метаболизма.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к ацеклофенаку и/или любому из вспомогательных веществ препарата;

• бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки полости носа, бронхиальная астма);

• кровотечения или прободения ЖКТ, связанные с приемом НПВП в анамнезе;

• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечение в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения);

• язвенный колит и болезнь Крона (в фазе обострения);

• период после проведения аортокоронарного шунтирования;

• острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, или нарушения свертываемости крови (гемофилия);

• хроническая сердечная недостаточность (II-IV класс по NYHA), ИБС, заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;

• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

• тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств); хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК 60-30 мл/мин); хроническая печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; хроническая сердечная недостаточность (I класс по классификации NYHA); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, болезнь Крона (вне обострения), язвенный колит (вне обострения), симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ; СКВ, порфирия, гематологические заболевания, нарушения гемопоэза, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, тяжелые соматические заболевания; длительное применение НПВП; пожилой возраст; курение, алкоголизм.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Ограничения для детей

Противопоказан

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Ограничения для пожилых пациентов

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени. Следует учитывать, что у пациентов с печеночной недостаточностью возможны изменения кинетики и метаболизма препарата.

Препарат противопоказана при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют.

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска выкидыша, развития порока сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее 1% до приблизительно 1.5%. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

У животных прием ингибиторов синтеза простагландина приводит к пре- и постимплантационной гибели плода и эмбриофетальной смертности. Также увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в период органогенеза.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут:

• проявлять сердечно-легочную токсичность в отношении плода (преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной гипертензии);

• вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.

У женщин в конце беременности и новорожденных они могут:

• влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;

• подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.

Препарат Аэртал® противопоказан при беременности.

Период грудного вскармливания

Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии ацеклофенаком, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и/или пользы терапии для матери. Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у женщин отсутствуют; в доклинических исследованиях при введении радиоактивного 14С- ацеклофенака заметного переноса радиоактивности в грудное молоко не наблюдалось.

Препарат Аэртал® противопоказан в период грудного вскармливания.

Фертильность

Применение препарата Аэртал®, как и других ингибиторов синтеза ЦОГ/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует прекратить прием ацеклофенака.

Ограничения при беременности

Противопоказан

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями почек с хронической почечной недостаточностью.

Препарат противопоказана при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующем заболевании почек, подтвержденной гиперкалиемии.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью