Десмопрессин 0,1 мг таблетки 30 шт

Фармакологическое действие

Структурный аналог естественного пептидного гормона гипоталамуса аргинин-вазопрессина, полученный в результате изменений в строении молекулы вазопрессина. Различие состоит в дезаминировании цистеина (в 1-й позиции) и замещении L-аргинина (в 8-й позиции) D-аргинином. Это ведет к существенной пролонгации антидиуретического действия и менее выраженному действию на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с нативным аргинин-вазопрессином. Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев и повышает реабсорбцию воды, что приводит к уменьшению объема выделяемой мочи, повышению осмолярности мочи с одновременным снижением осмолярности плазмы крови, снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ноктурии (ночной полиурии). Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0.1 мг сохраняется до 8 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Сmax достигается примерно через 2 часа. Одновременный прием пищи может снижать степень абсорбции из ЖКТ на 40 %. При пероральном применении абсолютная биодоступность десмопрессина составляет 0.08-0.16%. Биодоступность у разных пациентов может варьировать.

Vd составляет 0.2-0.3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

При исследовании микросом печени in vitro было установлено, что незначительная часть десмопрессина метаболизируется в печени. На основании полученных данных был сделан вывод, что метаболизм десмопрессина в печени in vivo не имеет существенного значения.

Десмопрессин выводится почками с меньшей скоростью по сравнению с аргинин-вазопрессином. Т1/2 при приеме внутрь составляет 2-3.2 часа. Примерно 65% десмопрессина, попавшего в системный кровоток, выводится почками в течение 24 часов.

Показания

Лечение несахарного диабета центрального генеза; полиурия/полидипсия после гипофизэктомии или операций в области "турецкого седла"; первичный ночной энурез у детей старше 5 лет; ноктурия у взрослых, связанная с ночной полиурией (повышенное мочеобразование в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря и вызывающее необходимость вставать ночью более одного раза с целью опорожнения мочевого пузыря), в качестве симптоматической терапии.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой является 0.1-0.2 мг 3 раза/сут. Коррекция дозы требуется при появлении признаков задержки жидкости/гипонатриемии.

Суточная доза находится в пределах 0.2-1.2 мг.

Побочное действие

Применение десмопрессина без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке жидкости и/или гипонатриемии, которые могут быть бессимптомными или сопровождаться следующими симптомами: головной болью, тошнотой или рвотой, увеличением массы тела; в тяжелых случаях - судорогами, которые сочетаются с нарушением сознания вплоть до длительной потери сознания.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипонатриемия; нечасто - увеличение массы тела, гипокалиемия; частота неизвестна - обезвоживание, гипернатриемия.

Нарушения психики: нечасто - бессонница; редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, парестезия; частота неизвестна - судороги, астения, кома.

Со стороны органа зрения: нечасто - снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - вертиго.

Со стороны сердца: нечасто - "ощущение сердцебиения".

Со стороны сосудов: часто - артериальная гипертензия; нечасто - ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, диарея, запор, рвота; нечасто - диспепсия, метеоризм, вздутие живота, увеличение активности ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - усиление потоотделения, зуд, кожная сыпь, крапивница; редко - аллергический дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - периферические отеки, чувство усталости; нечасто - чувство дискомфорта, боль в груди, гриппоподобный синдром.

Гипонатриемия может вызывать головную боль, боль в животе, тошноту, рвоту, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания, чувство дискомфорта, нарушение памяти, вертиго, падения, судороги и кому. Повышен риск развития гипонатриемии у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и пациентов с концентрацией натрия на уровне нижней границы нормы.

Такие нежелательные реакции, как обезвоживание и астения наблюдались только у пациентов с несахарным диабетом.

Дети

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто - эмоциональная лабильность, проявление агрессии; редко - тревожность, ночные кошмары, резкая смена настроения; частота неизвестна - эмоциональные расстройства, изменение поведения, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - сонливость; частота неизвестна - нарушение внимания, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сосудов: редко - артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в желудке, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, аллергический дерматит, усиление потоотделения, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки, чувство усталости; редко - раздражительность.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к десмопрессину; привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/24 часа); полидипсия при хроническом алкоголизме; известная или подозреваемая хроническая сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения диуретических средств; гипонатриемия, в том числе в анамнезе; почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (КК менее 50 мл/мин); синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона; детский возраст до 4 лет (для лечения несахарного диабета) и до 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза); возраст 65 лет и старше (при применении препарата для симптоматической терапии ноктурии).

С осторожностью

При хронической почечной недостаточности (КК более 50 мл/мин), фиброзе мочевого пузыря, муковисцидозе, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, риске развития тромбозов, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления, в период беременности, в том числе, при потенциальном риске повышения внутричерепного давления при осложнениях течения беременности (гестозе второй половины беременности тяжелой степени - преэклампсии), а также пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При применении десмопрессина у беременных женщин с несахарным диабетом не отмечалось негативного влияния на течение беременности, на состояние здоровья беременной женщины, плода и новорожденного.

Десмопрессин назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение десмопрессина при беременности требует тщательного медицинского наблюдения, режим дозирования следует корректировать с учетом состояния пациентки. Рекомендуется проводить регулярный контроль АД.

Десмопрессин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Количество десмопрессина, попадающего в организм новорожденного с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозы десмопрессина, значительно меньше того, которое способно повлиять на его диурез.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (КК менее 50 мл/мин), при хронической почечной недостаточности легкой степени (КК более 50 мл/мин) применять с осторожностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет (для лечения несахарного диабета) и до 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста ( ≥65 лет), применение десмопрессина для симптоматической терапии ноктурии у этой категории пациентов противопоказано.

Таблетки от белого до белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и с фаской.

1 таб.

десмопрессина ацетат 0.1 мг,

 что соответствует содержанию десмопрессина основания 0.089 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 93.7 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, повидон К25 – 1.5 мг, магния стеарат - 0.7 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.