Тивикай таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт

Фармакология
Фармакологическое действие - антиретровирусное. Применение
Лечение ВИЧ-1-инфекции у взрослых и детей с 12 лет и массой тела 40 кг и более в составе комбинированной антиретровирусной терапии.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к долутегравиру; одновременный прием с дофетилидом или пилсикаинидом; детский возраст до 12 лет и масса тела менее 40 кг.

Ограничения к применению
Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с ЛС, которые могут изменить действие долутегравира, или ЛС, действие которых может измениться под действием долутегравира.

Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.

Соответствующие и хорошо контролируемые исследования долутегравира с участием беременных женщин не проводились. Влияние долутегравира на беременность у женщин неизвестно. В исследованиях репродуктивной токсичности на животных было показано, что долутегравир проникает через плаценту. Долутегравир можно применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

ВИЧ-инфицированным пациенткам рекомендован отказ от грудного вскармливания детей, чтобы избежать вертикальной передачи ВИЧ-инфекции.

На основании данных, полученных у животных, ожидается, что долутегравир будет выделяться у женщин с грудным молоком, хотя это и не было подтверждено у людей.

Побочные действия вещества Долутегравир
Нежелательные реакции, представленные ниже, установлены во время анализа совокупных данных клинических исследований фаз IIb и III, перечислены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).

Частота встречаемости нежелательных реакций

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакция гиперчувствительности, синдром восстановления иммунитета (см. «Меры предосторожности»).

Нарушения психики: часто — бессонница, необычные сновидения, депрессия; нечасто — суицидальное мышление или попытка суицида (особенно у пациентов с депрессией или психическими заболеваниями в анамнезе).

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, диарея; часто — рвота, метеоризм, боль в верхних отделах живота, боль в области живота, дискомфорт в области живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности АЛТ и/или АСТ, КФК.

Профиль безопасности был одинаковым в популяциях пациентов, ранее не получавших лечение; пациентов, получавших лечение (за исключением ингибиторов интегразы), и пациентов с устойчивостью к ингибиторам интегразы.

Изменения лабораторных показателей

В течение первой недели лечения долутегравиром отмечалось повышение концентрации креатинина сыворотки крови, которое сохранялось в течение 48 нед. При лечении пациентов, которые ранее не получали терапию, среднее изменение 9,96 мкмоль/л по сравнению с исходной концентрацией (диапазон от −53 до 54,8 мкмоль/л) наблюдалось через 48 нед лечения. Повышение концентрации креатинина было сопоставимо с концентрацией, которая отмечается при применении основных нуклеозидных ИОТ, и не отличалось от концентрации, которая наблюдалась у пациентов, ранее получавших лечение. Данное изменение не считается клинически значимым, поскольку оно не отражает изменения СКФ (см. «Фармакология»).

В клинических исследованиях в группах долутегравира и ралтегравира (но не эфавиренза) отмечались незначительные повышения концентрации общего билирубина (без клинической желтухи). Данные изменения не считаются клинически значимыми, поскольку они вероятно отражают конкурентный клиренс долутегравира и неконъюгированного билирубина посредством УДФ-ГТ1А1 (см. «Фармакология»).

Также во время терапии долутегравиром регистрировались бессимптомные повышения активности КФК, которые в основном были связаны с физической нагрузкой.

Применение у детей

На основании ограниченных данных, доступных у детей и подростков в возрасте от 12 до 18 лет, можно сделать заключение об отсутствии дополнительных типов нежелательных реакций, кроме тех, которые наблюдались у взрослых.

Коинфекция ВИЧ и гепатита В или С

В исследования III фазы было разрешено включать пациентов с коинфекцией гепатита В и/или С при условии, что результаты исходных лабораторных показателей функции печени не превышали ВГН в 5 раз. В целом, профиль безопасности у пациентов с коинфекций гепатита В и/или С был таким же, как у пациентов без коинфекции гепатита В или С, несмотря на то что частота отклонений концентрации ACT и AЛT была выше в подгруппе пациентов с коинфекций гепатита В и/или С во всех группах лечения. Повышение активности печеночных ферментов, соответствующее синдрому восстановления иммунитета, наблюдалось у нескольких пациентов с коинфекцией гепатита В и/или С в начале терапии долутегравиром, особенно у тех, у кого было отменено лечение гепатита В .

Передозировка
Симпомы: данные о передозировке долутегравира ограничены.

Ограниченный опыт применения более высоких разовых доз (до 250 мг у здоровых добровольцев) не выявил никаких особых симптомов или признаков, кроме описанных в разделе «Побочные действия».

Лечение: должно проводиться в соответствии с клиническими показаниями либо рекомендациями национального токсикологического центра. Отсутствует специфическое лечение передозировки долутегравира. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию и соответствующее наблюдение. По причине высокого связывания долутегравира с белками плазмы крови, маловероятно, что его значительное количество может быть выведено при помощи диализа.

Действующее вещество: Долутегравир натр (в пересчете на долутегравир)-52,6 (50,0). Вспомогательные вещества: Маннитол-145,4, Целлюлоза микрокристаллическая-60,0, Повидон-К29/32-15,0, Карбоксиметил крахмал натрия-21,0, Натрия стеарилфумарат-6,0. Масса ядра таблетки-300,0. Пленочная оболочка: Опадрай II желтый-9,0. Номинальная масса таблетки- 309,0. Состав Опадрая II желтого. Наименование компонентов (% вес / вес) Поливиниловый спирт гидролизованный-40.00.Титана диоксид-23.45. Макрогол / полиэтиленгликоль-20.20. Тальк-14.80. Краситель железа оксид желтый-1.55

Терапию препаратом Тивикай должен проводить врач с опытом лечения ВИЧ-инфекции

Препарат Тивикай можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые

Пациенты, инфицированные ВИЧ-1, без резистентности к ИнИ

Рекомендованная доза препарата Тивикай составляет 50 мг 1 раз в сутки.

При одновременном применении с эфавирензом, невирапином, рифампицином или тмпранавиром в сочетании с ритонавиром рекомендуемая доза препарата Тивикай у дшной категории пациентов должна составлять 50 мг 2 раза в сутки.

Пациенты, инфицированные ВИЧ-1, с резистентностью к ИнИ (документированной или подозреваемой клинически)

Рекомендованная доза препарата Тивикай* составляет 50 мг 2 раза в сутки. Решение о применении препарата Тивикаи у таких пациентов должно приниматься с учетом лекарственной устойчивости к ИнИ.

У данной категории пациентов следует избегать одновременного применения с эфавирензом, невирапином, рифампицином или типранавиром в сочетании с ритонавиром.

Пропуск приема препарата

Если пациент пропустил прием препарата Тивикай*, ему следует принять пропущенную дозу как можно скорее, если до приема следующей дозы осталось не менее 4 часов. Если до приема следующей дозы осталось менее 4 часов, пациенту не следует принимать пропущенную дозу, и при этом необходимо возобновить прием препарата согласно схеме приема.

Дети в возрасте от 12 до 18 лет и с массой тела 40 кг и более

Рекомендованная доза препарата Тивикай для пациентов, которые ранее не получали лечение ИнИ (возраст — от 12 до 18 лет, масса тела 40 кг и более) составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Недостаточно данных для рекомендации дозы препарата Тивикай детям в возрасте от 12 до 18 лет с резистентностью к ИнИ.