Супрастинекс таблетки 5 мг 30 шт

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:

Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ R06A E09

Фармакодинамика:

Противоаллергическое средство. Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует

Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное (противоотечное), противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь: прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - около 0,9 ч. максимальная концентрация (Сmах) - 207 нг/мл. Объем распределения - около 0,4 л/кг. Связь с белками - 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) - 7-10 ч. Общий клиренс - около 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (примерно 85%). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80%). Т1/2 - удлиняется.

Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Беременность и кормление грудью

Применение препарата при беременности противопоказано, так как контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. При необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Побочные явления

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: >1/10; часто: < 1 /10 и >1/100; нечасто: <1/100 и >1/1000; редко: <1/1000 и 1/10000; очень редко: < 1/10000.

Со стороны иммунной системы. Очень редко - аллергия, в том числе анафилаксия.

Со стороны обмена веществ. Очень редко - увеличение массы тела.

Со стороны центральной и периферической нервной системы. Часто - сонливость, головная боль, повышенная утомляемость. Нечасто - астения. Редко - мигрень, головокружение.

Со стороны органов дыхания. Очень редко - диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто - сухость во рту. Нечасто - боль в животе. Очень редко -тошнота, диспепсия.

Со стороны подкожно-жировой клетчатки. Очень редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей. Очень редко - изменение функциональных «печеночных» проб.

При появлении любых побочных эффектов, в т.ч. не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола.

Препарат Супрастинекс® таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

ВЛИЯЕНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы), беременность и период лактации, непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Дозировка

5 мг

Показания к применению

Симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

Сенной лихорадки (поллиноз);

Крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы;

Отека Квинке;

Аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глинизидом и диазепамом.

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

Левоцетиризин не усиливает эффекты алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.

Передозировка

Симптомы передозировки у взрослых проявляются сонливостью, у детей — возбуждением, беспокойством, которые сменяются сонливостью. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.

Активное вещество:

1 таблетка содержит: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина).

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза кремниевая микрокристаллическая Prosolv® HD90 (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), лактозы моногидрат (37,9 мг), гипролоза низкозамещенная (L-HPC 11), магния стеарат; оболочка: опадрай II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910, титана диоксид, лактозы моногидрат (1,05 мг, макрогол 3350, триацетин).

Описание:

Супрастинекс - инновационный препарат от аллергии последнего поколения для взрослых и детей с 6 лет. Всего 1 таблетка в день при сезонных и хронических формах аллергии. Подходит для длительного лечения (до 6 месяцев).

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е» на одной стороне таблетки и «281» на другой стороне, без или почти без запаха.

Для приема внутрь. Принимать во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таблетка) в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг.

Пациенты с нарушением функции почек:

Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных хронической почечной недостаточностью:

- при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 таблетка) через день);

- при клиренсе креатинина от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 таблетка) каждые 3 дня);

- при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени:

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. выше раздел "Пациенты с нарушением функции почек").

Длительность приема зависит от заболевания:

При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы < 4/1 недели или продолжительностью менее 4 недель) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено;

При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы < 4/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов;

Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем он составляет 1-6 недель;

При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом;

Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев.