Нейпилепт 125 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мл 5 шт

Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: хлороводородная кислота концентрированная или натрия гидроксид (для коррекции pH до 6.5-7.5), вода д/и.

4 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: хлороводородная кислота концентрированная или натрия гидроксид (для коррекции pH до 6.5-7.5), вода д/и.

4 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Для применения у взрослых в возрасте от 18 лет:

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при в/м введении, при в/в введении непосредственно поступает в кровь.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Метаболизм

При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения препарата, в плазме крови существенно увеличивается концентрация холина.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - почками и около 12% - с выдыхаемым СО₂. В выведении препарата почками выделяют две фазы: первая фаза - около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее.  То же самое наблюдается в выдыхаемом  СО₂ - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов).

Обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Леводопа

Цитиколин усиливает эффекты леводопы. Точный механизм неизвестен, но исследования на моделях у животных  позволяют предполагать, что цитиколин может повышать уровень дофамина в головном мозге и/или улучшать выживаемость дофаминергических клеток. У пациентов с болезнью Паркинсона несколько исследований продемонстрировали эффект экономии леводопы, при этом добавление цитиколина (от 500 до 1200 мг/сут) у некоторых пациентов позволило использовать более низкие дозы леводопы со стабильной или улучшенной терапевтической эффективностью и уменьшением побочных эффектов. Однако данные ограничены.

Меклофеноксат

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Нейпилепт^® вводят в/м, в/в струйно (медленно, в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельно (скорость инфузии - 40-60 капель в минуту).

В/в путь введения более предпочтителен, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: по 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Максимальная суточная доза - 2000 мг.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период черепно-мозговой травмы, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: вводят в/в или в/м по 500-2000 мг/сут. Доза и длительность лечения - в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможен переход на пероральные лекарственные формы.

При назначении препарата Нейпилепт^®пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Нейпилепт^® совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.

Нейпилепт^® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых выше.

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

• повышенная чувствительность к цитиколину или  к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав  препарата;
• пациентам с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Беременность

Данные о применении цитиколина у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Исследований репродуктивной токсичности на животных недостаточно. Применение препарата Нейпилепт^® во время беременности и у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, не рекомендуется.

Период грудного вскармливания

Данных о проникновении цитиколина в грудное молоко человека недостаточно. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Нейпилепт^®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Препарат отпускают по рецепту.

При персистирующем внутричерепном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу препарата Нейпилепт^® 1000 мг/сут, препарат вводят в/в капельно со скоростью 30 капель в минуту.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит 1.02 ммоль (или 22.19 мг) натрия на дозу 500 мг и 2.05 ммоль (или 44.38 мг) натрия на дозу 1000 мг. Необходимо соблюдать осторожность при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000)  или частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Описание отдельных нежелательных реакций

В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение АД.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

• F07 - Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
• I61 - Внутримозговое кровоизлияние
• I63 - Инфаркт мозга
• I69 - Последствия цереброваскулярных болезней
• S06 - Внутричерепная травма
• T90 - Последствия травм головы