Мотилиум Экспресс таб.лиоф.10 мг 10 шт

Белые или почти белые плоско-круглые таблетки-лиофилизат.

Показания к применению

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания

- гиперчувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;

- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

- одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или

других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение

интервала QT (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол,

ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за

исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие c другими лекарственными

средствами» и «Особые указания»);

- удлинение интервала QT, выраженные электролитные нарушения или заболевания

сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;

- желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация

(т. е., когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);

- нарушения функции печени средней и тяжелой степени;

- фенилкетонурия;

- масса тела менее 35 кг;

- детский возраст до 12 лет;

- беременность;

- период грудного вскармливания.

С осторожностью

- нарушения функции почек.

Фармакодинамика

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами.

Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение

домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями,

особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического

(гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в

хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами

гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации

препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно

периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и

дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление

сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную

секрецию

Внутрь.

Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум® ЭКСПРЕСС за 15–30 минут до

еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более

По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки

(30 мг).

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум®.

Обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность

непрерывного приема препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и

рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно

проконсультироваться со своим врачом.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности

(при уровне креатинина в сыворотке > 6 мг/100 мл, т. е., > 0,6 ммоль/л) увеличивается,

частоту приема Мотилиум® ЭКСПРЕСС, таблеток-лиофилизат следует снизить до 1 или 2

раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить

регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел

«Фармакологические свойства»).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Применение Мотилиум® ЭКСПРЕСС противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7–9

по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (> 9 по классификации Чайлд-Пью)

печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой

(5–6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы

препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Мотилиум® ЭКСПРЕСС противопоказан к применению при беременности и в период

грудного вскармливания.

Фармакокинетика

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые

плазменные концентрации достигаются в течение 30–60 минут. Низкая абсолютная

биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным

пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15–30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке

приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь

снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме

препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени,

а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный

метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема

препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл

после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91–93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали

широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге.

Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем

гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с

диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной

формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как

изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом

гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь

соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является

небольшой (10% – с калом и приблизительно 1% – с мочой). Плазменный период

полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7–9 часов у здоровых

добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) период

полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата

в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество

неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7–9 баллов

по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%

и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким

нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни

препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без

изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым

нарушением функции печени не изучались.

Передозировка

Симптомы

Случаи передозировки были отмечены, в основном, у грудных детей и детей старшего

возраста. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость,

изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение

Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки

рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и

применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием

пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства и

препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, могут оказаться эффективными для

купирования возникших экстрапирамидных реакций.

На 1 таблетку:

Действующее вещество: домперидон – 10 мг.

Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор, полоксамер 188.