Глутоксим 10 мг/мл раствор для инъекций ампула 1 мл 5 шт

Фармакологическое действие

Глутоксим® оказывает иммуномодулирующее, гемостимулирующее, детоксицирующее, гепатопротекторное действие, подавляет лекарственную устойчивость опухолевых клеток к антибиотикам антрациклинового ряда, алкилирующим средствам; позволяет преодолеть лекарственную устойчивость Mycobacterium tuberculosis к изониазиду, ассоциированную с генами katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы). Глутоксим® потенцирует действие доксорубицина на опухолевые клетки, средств химиотерапии (изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина, катионного антимикробного пептида кателицидина) на Mycobacterium tuberculosis.

Иммуномодулирующее действие препарата Глутоксим® обусловлено рецептор-опосредованным влиянием на кальций зависимые сигнальные пути макрофагов, что приводит к повышению:

выживаемости и функциональной дееспособности тканевых макрофагов;

экзоцитоза подмембранных гранул с внутриклеточно паразитирующими формами Mycobacterium tuberculosis;

активности лизосомальных ферментов;

образования активных форм кислорода;

поглощения и гибели микроорганизмов;

секреции цитокинов: интерлейкина 1, интерлейкина 6, ФНО, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина 2; катионных противомикробных пептидов - дефенсинов, кателицидинов.

Гемостимулирующее действие препарата Глутоксим® обусловлено рецептор-опосредованным усилением костномозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцито-моноцитопоэза. Действие на клетки-предшественники разных линий форменных элементов крови опосредовано функционированием MAP- и инозитол киназной системами, приводит к повышению устойчивости дифференцирующихся гемопоэтических клеток, восстанавливает их чувствительность к действию эндогенных факторов гемопоэза.

Детоксицирующий и гепатопротекторный эффекты препарата обусловлены рецептор-опосредованным усилением экспрессии ферментов второй фазы детоксикации ксенобиотиков, включая глутатионредуктазы, глутатионпероксидазы, глутатион-S-трансферазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоксигеназы-1, повышением внутриклеточного уровня восстановленного глутатиона, обеспечивающих защиту клеточных структур от токсического действия радикалов.

Глутоксим® оказывает прямое ингибирующее действие на активность фактора множественной лекарственной устойчивости опухолевых клеток - белок Р-гликопротеин (Pgp), который определяет устойчивость опухолевых клеток к действию средств химиотерапии, включая антрациклиновые антибиотики, препараты алкилирующего действия.

Глутоксим® инициирует реакцию трансформации изониазида - пролекарство, в фармакологически активную форму - изоникотиновую кислоту, обладающую бактериостатическим действием на Mycobacterium tuberculosis, что позволяет преодолеть лекарственную резистентность Mycobacterium tuberculosis, обусловленную негативной трансформацией генов katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы).

Глутоксим® стимулирует процессы экзоцитоза везикул из макрофагов с внутриклеточно паразитирующими микроорганизмами, включая Mycobacterium tuberculosis, обеспечивая их удаление из фармакологического убежища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин.

Глутоксим® усиливает секрецию катионных пептидов - дефенсинов и кателицидинов макрофагами, стимулирует их поглощение микобактериями туберкулеза, определяя опосредованное антибактериальное действие препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Относится к группе естественных метаболитов, что определяет особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После в/м, в/в или п/к введения биодоступность превышает 90%. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Cmax после в/в введения достигается в течение 2-5 мин, после в/м введения - в течение 7-10 мин.

Метаболизм и выведение

Как естественный продукт пептидной природы метаболизируется в органах и тканях организма. Выводится с мочой.

Показания

профилактика и лечение вторичных иммунодефицитных состояний, связанных с радиационными, химическими и инфекционными факторами;

восстановление подавленных иммунных реакций и угнетенного состояния костномозгового кроветворения;

повышение устойчивости организма к различным воздействиям (инфекция, интоксикация, радиация);

в качестве гепатопротекторного средства при хронических вирусных гепатитах В и С;

потенцирование лечебных эффектов антибактериальной терапии хронических обструктивных заболеваний легких;

профилактика послеоперационных гнойных осложнений;

тяжелые, распространенные формы туберкулеза различной локализации (в составе комплексной терапии);

туберкулез, резистентный к лекарственной терапии;

профилактика обострений хронического гепатита у больных туберкулезом на фоне противотуберкулезной терапии;

лечение токсических осложнений противотуберкулезной терапии;

в составе комплексной терапии неосложненных форм псориаза, в т.ч. в составе комплексной терапии каплевидной и экссудативной форм псориаза, при псориатической эритродермии и артропатическом псориазе, у пациентов с токсическим или вирусным гепатитами, проявлениями неспецифического синдрома хронических заболеваний;

в составе комплексной терапии злокачественных новообразований - для профилактики и лечения токсических проявлений химио- и лучевой терапии (способствует снижению гемо- и гепатотоксического действия).

Глутоксим® способствует эффективному восстановлению функций костномозгового кроветворения при проведении противоопухолевой терапии. Глутоксим® устраняет или сглаживает проявления неспецифического синдрома болезни (анемия, усталость, снижение аппетита, повышенная болевая чувствительность).

Раствор для инъекций бесцветный или слабо окрашенный, прозрачный, без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты.

1 мл

глутамил-цистеинил-глицин динатрия 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота (разведенная до pH 6.0), вода д/и.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Режим дозирования

Взрослым препарат вводят в/в, в/м и п/к в дозе 5-40 мг ежедневно в зависимости от тяжести заболевания. Курсовая доза - 50-300 мг.

С профилактической целью препарат применяют в/м в дозе 5-10 мг ежедневно в течение 2 недель.

При туберкулезе (в составе комплексной терапии) препарат назначают в/м по 60 мг 1 раз/сут ежедневно в первые 10 дней, последующие 20 дней Глутоксим® вводят в/м в дозе 60 мг через день. При необходимости проводят повторный курс лечения через 1-6 мес.

В составе комплексной терапии неосложненных форм псориаза Глутоксим® применяют в/м ежедневно в суточной дозе 10 мг в течение 15 дней, затем еще в течение 5 недель 2 раза в неделю в суточной дозе 10 мг. Всего 25 инъекций на курс лечения.

В качестве средства сопровождения химиотерапии в онкологии Глутоксим® вводят п/к в дозе 60 мг за 1.5-2 ч до применения противоопухолевых средств. Далее между курсами химиотерапии препарат вводят п/к в дозе 60 мг через день. При следующем курсе химиотерапии схема применения препарата повторяется.

В качестве средства сопровождения лучевой терапии Глутоксим® вводится п/к в дозе 60 мг через 0.5-1 ч после очередного сеанса облучения через день на протяжении всего курса лучевой терапии.

Глутоксим® можно вводить в одном шприце с водорастворимыми лекарственными средствами.

Побочное действие

Возможно: в отдельных случаях - повышение температуры тела (37.1-37.5°С), болезненность в месте введения препарата (для уменьшения болезненности возможно введение препарата одновременно с 1-2 мл 0.5% раствора новокаина).

Противопоказания к применению

беременность;

период лактации (грудного вскармливания);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические исследования применения препарата Глутоксим® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводились.