Метоклопрамид

–        Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);

–        Атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);

–        Дискинезия желчевыводящих путей;

–        Рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12‑перстной кишки (в составе комплексной терапии);

–        При проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики).

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 60–80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1–2 ч. Время полувыведения составляет от 3 до 5 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном почками в течение 24 ч в неизменном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в материнское молоко.

Является антагонистом дофаминовых (D₂) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ₃) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D₂-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C_max достигается через 1–2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60–80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T_1/2 при нормальной функции почек составляет 4–6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1–3 мин после в/в введения, через 10–15 мин после в/м введения, через 30–60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1–2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные лекарственные средства.

Метоклопрамид усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, препаратов лития, этанола; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина; повышает концентрацию бромокриптина в плазме. Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.

Не рекомендуется назначать одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), так как повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

Применение метоклопрамида в сочетании с ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к усилению развития экстрапирамидных симптомов, включая серотониновый синдром.

Внутрь.

Взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки за 30 мин до еды, таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная — 60 мг.

Симптомы:

Сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и снижение или повышение артериального давления. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены препарата. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями пациента. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены.

Лечение:

Симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена в дозе для взрослых 2,5–5 мг (бипериден вводят только в условиях стационара, под контролем врачей). Для успокоения пациента можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.

Гиперчувствительность, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, беременность, лактация, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Во II и III триместрах препарат применяется только в случаях крайней необходимости, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на весь период лечения.

Отпускают по рецепту.

В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

При необходимости проводится лечение центральными холиноблокаторами и другими противопаркинсоническими лекарственными средствами.

У пожилых пациентов, принимающих препарат, возможно развитие поздней дискинезии. Риск развития поздней дискинезии зависит от длительности курса фармакотерапии и общей дозы препарата. Необратимые изменения развиваются, как правило, при назначении препарата более 12 недель. Не рекомендуется назначать препарат более 12 недель, за исключением случаев, когда польза от длительного применения препарата превышает потенциальные риски развития побочной реакции. При назначении препарата коротким курсом и в низких дозах также возможно развитие поздней дискинезии, однако данные изменения обычно исчезают спустя некоторое время после отмены препарата.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головная боль, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых пациентов пожилого возраста возможно развитие паркинсонизма (тремор, подергивание мышц, ограниченная подвижность). У пациентов пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии. В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение артериального давления).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез), нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

• K21 - Гастроэзофагеальный рефлюкс
• R11 - Тошнота и рвота

1 таб.

метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10.5 мг,

 что соответствует содержанию метоклопрамида гидрохлорида 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 66 мг, крахмал картофельный - 20 мг, кальция стеарат - 1 мг, повидон К30 - 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.5 мг.