Баклофен

Миорелаксант центрального действия.

Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема препарата. Связь с белками плазмы крови - 30 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Мегаболизируется в печени. Выводится почками (преимущественно в неизменном виде).

Фармакодинамика:
Миорелаксант центрального действия, производное гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМКb-стимулятор). Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервномышечную передачу. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнениия, массаж, мануальная терапия).

Баклофен - 10 мг

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат - 60,00 мг
Крахмал картофельный - 34,75 мг
Желатин - 2,25 мг
Тальк - 1,00 мг
Магния стеарат - 0,50 мг
Этилцеллюлоза - 1,50 мг

Показания:
Повышение мышечного тонуса при рассеянном склерозе, заболеваниях спинного мозга (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных мотонейронов, травмы, миелит), цереброваскулярных заболеваниях, церебральном параличе, менингите, черепно-мозговой травме.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в т.ч. в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность и период лактации, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения баклофена при беременности не проводилось. Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только строго по назначению врача, в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка и должно проводиться под строгим медицинским контролем.
Период грудного вскармливания
Имеются сведения о проникновении баклофена в грудное молоко.
Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии для матери с потенциальным риском для плода или ребенка.
При необходимости применения препарата во время беременности и/или в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.
Взрослые:
Начальная доза — 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно 30–75 мг в день).
Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции.
При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5–10 мг, с последующим более медленным увеличением.
При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа — суточная доза 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).
У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 мг до 100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.
У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.
Дети:
Начальная доза 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта.
Обычно рекомендуются следующие дозы:
У детей от 3 до 6 лет — 20–30 мг в сутки, от 6 до 10 лет — 30–60 мг в сутки. У детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела; начальная доза — 1,5–2,0 мг/кг массы тела.
Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1–2 недель).

Побочные действия:
Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>10% назначений); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны нервной системы:
Очень частые — сонливость, седативный эффект.
Частые — головокружение, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение походки, бессонница, эйфория, депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации, ночные кошмары, нистагм, сухость во рту.
Редкие — парестезии, дизартрия.
Частота неизвестна — синдром апноэ во время сна*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Частые — снижение сердечного выброса, артериальная гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень частые — тошнота.
Частые — рвота, запор, диарея, диспепсические явления.
Редкие — абдоминальные боли, дисгевзия, нарушение функции печени.

Со стороны дыхательной системы:
Частые — угнетение дыхания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Частые — миалгия.

Со стороны органов чувств:
Частые — парез аккомодации, зрительные нарушения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Частые — гипергидроз, сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:
Частые — полиурия, энурез, дизурия.
Редкие — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы:
Редкие — эректильная дисфункция.

Общие нарушения:
Очень редкие — гипотермия.

В единичных случаях наблюдалось повышение спастичности, что расценивалось как парадоксальная реакция на препарат.

*Случаи центрального синдрома апноэ во время сна наблюдались при использовании баклофена в высоких дозах (>100 мг) у пациентов с алкогольной зависимостью.

Лекарственное взаимодействие:
Усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, гипотензивных и противоподагрических лекарственных средств, этанола.

Трициклические антидепрессанты усиливают снижение Мышечного тонуса; леводопа, кароидопа в сочетании с леводопои повышают риск развития галлюцинации, спутанности сознания, возбуждения.

Передозировка:
Симптомы
Сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания; спутанность сознания, галлюцинации, тревожное возбуждение (ажитация), судороги, отклонения на электрокардиограмме (феномен «вспышка-подавление» и трехфазные волны), нарушения аккомодации, нарушение зрачкового рефлекса; генерализованная мышечная гипотония, миоклония, гипорефлексия или арефлексия; судороги; расширение периферических сосудов, гипотония или гипертензия, брадикардия или тахикардия, либо аритмия сердца; гипотермия; тошнота, рвота, диарея, гиперсекреция слюны; повышение уровня печеночных ферментов, значений СГОТ (ACT) и щелочной фосфотазы (ЩФ), рабдомиолиз.
Лечение
Обильное питье, диуретики; при угнетении дыхания — искусственная вентиляция легких. Специфического антидота не существует.

Особые указания:
Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических средств.
У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфотазы, концентрацию глюкозы крови.
Баклофен следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, а применение препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности возможно только, если предполагаемая польза превосходит потенциальный риск (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические признаки и симптомы передозировки, включая клинические проявления токсической энцефалопатии (например, спутанность сознания, дезориентация, сонливость и сниженный уровень сознания), наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, получавших пероральные дозы баклофена более 5 мг в сутки. Пациенты с нарушенной функцией почек должны находиться под тщательным наблюдением для быстрого диагностирования ранних симптомов токсичности.
Особая осторожность необходима при использовании баклофена в комбинации с лекарственными препаратами или медицинскими продуктами, которые могут значимо влиять на функцию почек. Следует тщательно контролировать функцию почек, и суточную дозу баклофена необходимо корректировать соответствующим образом для предотвращения токсичности препарата. Препарат следует всегда (за исключением случаев, когда возникают серьезные нежелательные эффекты) отменять постепенно, последовательно снижая дозу в течение примерно 1–2 недель. При быстрой отмене препарата, особенно после длительного применения, сообщалось о таких проявлениях синдрома отмены, как тревожное состояние и спутанность сознания, бред, галлюцинации, психотическое расстройство, маниакальное состояние или паранойя, судороги (эпилептический статус), дискинезия, тахикардия, гипертермия, рабдомиолиз и временное усиление пластичности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.