Артрозилен

Капсулы: твердые желатиновые капсулы продолговатой формы; корпус — белого цвета, крышка — темно-зеленого. Содержимое капсулы — гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Суппозитории ректальные: однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Гель: прозрачный, густой, с запахом лаванды.

Аэрозоль: белая однородная пена; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Капсулы

Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.

Раствор для в/в и в/м введения

Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

Суппозитории

Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.

Гель, аэрозоль

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и -2, угнетает синтез ПГ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ.

При местном применении оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде спрея или геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами — в период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гель, аэрозоль

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Капсулы
1 капс.


кетопрофена лизиновая соль
320 мг


вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2,286 мг; карбоксиполиметилен — 32,857 мг; магния стеарат — 15,857; повидон — 27,857; полимеры акриловой и метакриловой кислоты — 34,143; тальк — 27 мг
 


оболочка: корпус — титана диоксид (E171), желатин qsp; крышка — хинолиновый желтый (E104); индиготин (E132); титана диоксид (E171); желатин qsp
 

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

в ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.

в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.

в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.

в баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.

Капсулы, суппозитории

купирование болей слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические).

Капсулы, суппозитории

ревматические заболевания:

ревматоидный артрит;

спондилоартриты;

остеоартроз;

подагрический артрит;

воспалительное поражение околосуставных тканей.

Раствор для в/в и в/м введения

кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.

Гель, аэрозоль:

заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);

мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

травматические повреждения мягких тканей.

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

Гель, аэрозоль

Нельзя применять в III триместре беременности.

Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Со стороны органов ЖКТ: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена.

Со стороны органов печени: повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.

Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

Суппозитории дополнительно

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Гель, аэрозоль

Аллергические реакции, фотосенсибилизация.

В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.

В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза  — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.

Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.

Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Артрозилен не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфического антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

Все формы:

гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС;

аспириновая астма;

период лактации;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;

язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;

дивертикулит;

гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

хроническая почечная недостаточность.

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

детский возраст до 18 лет.

Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль

беременность (III триместр).

Раствор для в/в и в/м введения

беременность.

Для наружного применения дополнительно:

мокнущие дерматозы;

экзема;

нарушение целостности кожных покровов;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Все формы

бронхиальная астма;

хроническая сердечная недостаточность;

пожилой возраст.

Капсулы, суппозитории гель, аэрозоль

беременность (I, II триместр).

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

анемия;

алкоголизм;

табакокурение;

алкогольный цирроз печени;

гипербилирубинемия;

печеночная недостаточность;

сахарный диабет;

дегидратация;

сепсис;

отеки;

артериальная гипертензия;

заболевания крови (в т.ч. лейкопения);

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

стоматит.

Гель, аэрозоль

печеночная порфирия;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

тяжелые нарушения функции печени и почек;

детский возраст до 12 лет.