Ацетилсалициловая кислота Реневал в Красноярске
Аналоги
Инструкция по применению Ацетилсалициловая кислота Реневал
Общие характеристики
Показания
- Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли, боли в горле, менструальной боли, боли в спине, мышцах и суставах, слабовыраженной боли при артрите;
- повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция препарата высокая. После приема внутрь АСК быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) АСК при пероральном приеме для лекарственной формы таблетки шипучие достигается через 18 мин после приема препарата, что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками АСК, Сmах которых равна 30–45 мин. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту.
Сmах салициловой кислоты для лекарственной формы таблетки шипучие достигает максимальной концентрации в плазме крови через 48 мин, а Сmах салициловой кислоты для стандартных таблеток — через 1,5–2 часа.
Распределение
Около 80% АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту.
Метаболизм
Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов — салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение
Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2–3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.
Ацетилсалициловая кислота Реневал: Фармакологическое действие
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).
Лекарственное взаимодействие
Комбинация с Метотрексатом в дозе >15 мг в неделю противопоказана.
Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью
Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: при одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Антикоагулянты (кумарин, гепарин): при одновременном приеме АСК и непрямых атикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.
Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (≥3 г/сутки): при одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид): снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.
Дигоксин: при одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреции.
Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевины): усиливается гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.
Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин): повышается риск кровотечения.
Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): при одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации.
Вальпроевая кислота: АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.
Алкоголь: при сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота Реневал: Режим дозирования
Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь после еды. Перед приемом таблетку необходимо растворить в стакане воды.
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1000 мг (соответствует 2 шипучим таблеткам препарата). Максимальная разовая доза составляет 1000 мг. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4-х часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток).
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Передозировка
Передозировки следует опасаться у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей, для которых она может быть смертельной.
Симптомы
Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах, ощущение снижения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность.
Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата.
Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, гипогликемия тяжелой степени.
Мероприятия экстренной помощи
Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии — промывание желудка, назначение активированного угля, определение кислотно‑щелочного баланса, щелочной диурез до получения значений pH мочи в пределах 7,5–8, форсированный щелочной диурез, когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей, возмещение потерь жидкости, симптоматическое лечение.
При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.
Ацетилсалициловая кислота Реневал: Противопоказания к применению
Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; желудочно-кишечное кровотечение; дефицит витамина К; одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день; геморрагический диатез; гиперчувствительность к АСК, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; беременность I триместр и в сроке более 20 недель и период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
Сопутствующее лечение антикоагулянтами; наличие в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта, включая хроническую и рецидивирующую язвенную болезнь, а также желудочно‑кишечного кровотечения, аллергических реакций на НПВП и другие препараты, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания; нарушение функции почек и печени; подагра; гиперурикемия; II триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Противопоказано применение препарата во время беременности в I триместре и в сроке более 20 недель беременности. С осторожностью применяют при беременности — II триместр до 20 недели. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). При применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Период грудного вскармливания.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Условия хранения
Условия реализации
Отпускают без рецепта.
Особые указания
Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
АСК может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также (например, зуд, крапивница, другие кожные реакции).
Способность АСК подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе. Геморрагический эффект АСК сохраняется в течение 4–8 дней после ее отмены.
В низких дозах АСК снижает экскрецию мочевой кислоты, что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции.
Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания, которая возникает в период отмены анальгетиков.
Привычное использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек — анальгетической нефропатии.
В 1 дозе препарата содержится 543 мг натрия, что нужно иметь ввиду при применении препарата у пациентов, находящихся на диете, которая требует ограничения употребления соли.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не влияет.
Ацетилсалициловая кислота Реневал: Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Боли в животе; тошнота; рвота; изжога; желудочно‑кишечное кровотечение, в том числе скрытое, приводящее к развитию железодефицитной анемии; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные); повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств
Головокружение; шум в ушах; нарушение слуха; головная боль (обычно являются признаками передозировки).
Со стороны системы кроветворения
Удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура и др.).
Аллергические реакции
Анафилактические реакции; бронхиальная астма; отек Квинке; крапивница и другие аллергические кожные реакции.
Срок годности
Ацетилсалициловая кислота Реневал: Состав
Таблетки шипучие
Ацетилсалициловая кислота 500 мг