Цефазолина натриевая соль пор д/и 1 г N1

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

-  инфекции дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes (бензатина бензилпенициллин для инъекций считается препаратом выбора для лечения и профилактики стрептококковых инфекций, включая профилактику ревматической лихорадки. Цефазолин эффективен при эрадикации стрептококков из носоглотки, однако данные, подтверждающие эффективность цефазолина для последующей профилактики ревматической лихорадки, отсутствуют);

- инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli и Proteus mirabilis;

- инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызванные S.aureus, S.pyogenes и Streptococcus agalactiae;

- инфекции желчевыводящих путей, вызванные E.coli, различными изолятами стрептококков, P.mirabilis и S.aureus;

- инфекции костей и суставов, вызванные S.aureus;

- инфекции половых органов (генитальные инфекции), вызванные E.coli и P.mirabilis;

- септицемия, вызванная S.pneumoniae, S.aureus, P.mirabilis и E.coli;

- эндокардит, вызванный S.aureus и S.pyogenes.

Периоперационная профилактика

Профилактическое применение цефазолина до, во время и после операции может снизить частоту развития некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, подвергающихся хирургическим вмешательствам, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов с высоким риском, в частности старше 70 лет, с острым холециститом, обструктивной желтухой или камнями в общем желчном протоке).

Периоперационное применение цефазолина также может быть эффективно у хирургических пациентов, у которых инфекция в операционном поле представляет серьезный риск (например, во время операций на открытом сердце и протезирования суставов).

При наличии признаков инфекции необходимо получить образцы для культивирования и идентификации возбудителя, чтобы начать соответствующую терапию.

Фармакодинамика

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения.

Механизм действия

Цефазолин оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.

Микробиология

Механизм резистентности. Основные механизмы бактериальной резистентности к цефалоспоринам включают наличие бета-лактамаз расширенного спектра действия и ферментативный гидролиз.

Чувствительность. Цефазолин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях (см. «Показания»).

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae.

Метициллинрезистентные стафилококки также резистентны к цефазолину.

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis.

Большинство штаммов индолположительных видов Proteus (Proteus vulgaris), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp. и Pseudomonas spp. резистентны к цефазолину.

Методы определения чувствительности микроорганизмов. При наличии возможности лаборатория клинической микробиологии должна предоставлять врачам результаты тестов invitro на чувствительность к противомикробным ЛС, используемым в медицинских учреждениях (стационарах), в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности внутрибольничных (нозокомиальных) и внебольничных патогенных микроорганизмов для правильного подбора противомикробного ЛС для лечения.

Методы разведения. Для определения МПК противомикробных ЛС используются количественные методы. Эти МПК позволяют оценить чувствительность бактерий к противомикробным соединениям. МПК следует определять с использованием стандартизированного метода исследования (разведения в бульоне или агаре). Полученные значения МПК следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.

Диффузионные методы. Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также дают предварительную оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны позволяет оценить чувствительность бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны следует определять с помощью стандартизированного метода исследования (метод диффузии) бумажных дисков, пропитанных 30 мкг цефазолина. Критерии интерпретации дисковой диффузии представлены в таблице 1.

Таблица 1

Критерии интерпретации теста на чувствительность к цефазолину¹

При одновременном применении с цефалоспоринами, включая цефазолин, пробенецид может снижать секрецию цефалоспоринов почечными канальцами, что приводит к повышению концентрации цефалоспорина в крови и удлинению его действия.

В/в, в/м, режим дозирования, кратность и продолжительность применения зависят от показания, состояния пациента и определяются лечащим врачом.

Информация о передозировке цефазолина отсутствует.

Повышенная чувствительность к цефазолину или другим цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам; реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия, серьезные кожные реакции) на цефазолин или другие цефалоспорины, пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Категория действия на плод по FDA — B.

Исследования репродуктивной функции проводили на крысах, мышах и кроликах при введении цефазолина в дозах 2000, 4000 и 240 мг/кг/сут (в 1–3 раза выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода под воздействием цефазолина не выявлено.

При введении цефазолина до проведения операции кесарева сечения концентрация цефазолина в пуповинной крови составляла примерно от 1/4 до 1/3 концентрации цефазолина в крови матери. Применение цефазолина не оказывает неблагоприятного воздействия на плод.

Цефазолин в очень низких концентрациях присутствует в молоке кормящих женщин. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина женщинам в период грудного вскармливания.

Результаты клинических исследований

В ходе клинических исследований сообщалось о следующих побочных реакциях.

Со стороны ЖКТ: диарея, оральный кандидоз (молочница ротовой полости), язвы во рту, рвота, тошнота, спазмы желудка, боли в эпигастральной области, изжога, метеоризм, анорексия и псевдомембранозный колит. Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться во время или после проведения антибактериальной терапии (см. «Меры предосторожности»).

Аллергические реакции: анафилаксия, эозинофилия, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны крови: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитемия.

Со стороны печени: преходящее повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит.

Со стороны почек: повышение концентрации азота мочевины в крови и креатинина, почечная недостаточность.

Реакции в месте введения: флебит, уплотнение тканей в месте инъекции.

Прочие: зуд (включая генитальный, вульварный и анальный зуд, генитальный кандидоз и вагинит), головокружение (вертиго), обморок, предобморочное состояние, спутанность сознания, слабость, усталость, гипотония, сонливость и головная боль.

Побочные реакции, ассоциированные с применением цефалоспориновых антибиотиков

Помимо перечисленных выше побочных реакций, которые наблюдались у пациентов, получавших цефазолин, сообщалось о следующих нежелательных реакциях и изменениях в результатах лабораторных тестов при применении цефалоспориновых антибиотиков: синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, почечная недостаточность, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечение, печеночная недостаточность, включая холестаз, и панцитопения.