Москва
Выберите доставку или самовывоз
+7 (495) 587-77-77
Баннер акции

Пеметрексед-ТЛ лиофилизат 500мг фл.1 шт

Пеметрексед-ТЛ лиофилизат 500мг фл.1 шт
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографииКОД ТОВАРА: 339533
Продается по рецепту
Форма выпуска:
Лиоф. д/р-ра д/инф.
Дозировка:
500 мг
Производитель:
Срок годности:
Длительный срок
Страна:
Россия
Нет в наличии в регионе

Инструкция по применению Пеметрексед-ТЛ лиофилизат 500мг фл.1 шт

Общие характеристики

Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Противопоказания к применению
Применение у детей
Ограничения для детей
Ограничения для пожилых пациентов
Применение при нарушениях функции печени
Ограничения при нарушениях функции печени
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при кормлении грудью
Ограничения при беременности
Применение при нарушениях функции почек
Ограничения при нарушениях функции почек
Особые указания
Побочное действие
Состав

Фармакокинетика

В равновесном состоянии Vd пеметрекседа составляет 16.1 л. Связывание с белками плазмы – около 81%.

Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.

В первые 24 ч после введения 70-90% выводится почками в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T1/2 из плазмы составляет 3.5 ч у пациентов с нормальной функцией почек.

При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, антиметаболит. Является антифолатом, ингибирует тимидилатсинтетазу (TC), дигидрофолатредуктазу (ДГФР), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (ГАРФТ) - ключевые фолат-зависимые ферменты при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолилполиглутаматсинтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами ТС, ГАРФТ. Полиглутамация - это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и, в меньшей степени, в нормальных тканях. У полиглутаминированных метаболитов увеличен T1/2, вследствие этого увеличивается продолжительность действия препарата на опухолевые клетки.

При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с нефротоксичными препаратами и/или веществами, выводящимися почками, может снизить клиренс пеметрекседа.

Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что пеметрексед минимально взаимодействует с препаратами, которые метаболизируются CYP3A , CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2.

Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при применении фолиевой кислоты внутрь, витамина В12 в/м и при комбинированном применении c цисплатином. Общий клиренс платины не нарушается при применении пеметрекседа.

Пеметрексед можно применять совместно с ибупрофеном (по 400 мг 4 раза/сут) у больных с нормальной функцией почек (КК≥80 мл/мин). При назначении ибупрофена вместе с пеметрекседом у больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК 45-79 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не рекомендуется применение НПВС с коротким T1/2 в течение 2 дней перед применением пеметрекседа, в день применения и в течение 2 дней после применения.

Ввиду отсутствия данных о возможном взаимодействии между пеметрекседом и НПВС с большим T1/2, все пациенты, получающие НПВС, должны прервать их применение минимум за 5 дней до приема пеметрекседа, в день приема и в течение 2 дней после приема. Если требуется совместное назначение НПВС, пациентам необходим строгий мониторинг токсичности, особенно миелосупрессии и токсичности со стороны ЖКТ.

Пеметрексед несовместим с раствором Рингера лактата и раствором Рингера.

Совместное применение пеметрекседа с другими препаратами и растворами не исследовано и поэтому не рекомендуется.

Режим дозирования

Вводят в/в в виде инфузии. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции печени.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, повышенная чувствительность к пеметрекседу.

Пеметрексед не предназначен для терапии пациентов с плоскоклеточным немелкоклеточным раком легкого.

Применение у детей

Пеметрексед не рекомендуется применять в педиатрии, т.к. безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Ограничения для детей

Противопоказан

Ограничения для пожилых пациентов

Нет данных

Применение при нарушениях функции печени

Для оценки функции печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Ограничения при беременности

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

Для оценки функции почек необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью

Особые указания

Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.

Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Перед началом применения абсолютное количество нейтрофилов должно составлять ≥1500/мкл, тромбоцитов ≥100 000/мкл.

Назначение фолиевой кислоты и витамина В12 снижает токсичность пеметрекседа и необходимость уменьшения дозы при гематологической и негематологической токсичности 3-4 степени, в т.ч. нейтропении, фебрильной нейтропении и инфекции с нейтропенией 3-4 степени.

Больным с клиническими проявлениями асцита и плеврита необходимо дренирование выпота перед началом применения пеметрекседа, т. к. влияние этих состояний на действие пеметрекседа не известно.

Пеметрексед не рекомендуется применять в педиатрии, т.к. безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения, нейтропения, анемия; часто - тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея, повышение уровня АЛТ и АСТ; часто - запоры, боль в животе.

Дерматологические реакции: очень часто - сыпь/шелушение; часто - кожный зуд, алопеция; редко - многоформная эритема.

Со стороны периферической нервной системы: часто - сенсорная или моторная невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение уровня креатинина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - суправентрикулярная тахикардия.

Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто - лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций без нейтропении.

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или почти белого цвета, в виде лиофилизированной массы или порошка.

1 фл.
пеметрексед динатрия гемипентагидрат 604.1 мг,
 что соответствует содержанию пеметрекседа 500 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421), натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота раствор 0.1М (добавляют в процессе производства для установления рН 7.2).

500 мг - флаконы (1) - пачки картонные.

Подробнее
Консультант