Новокаин раствор для инъекций 0,5% 5 мл N10

•         инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная) анестезия;
•         вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада.

При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты. Период полувыведения составляет 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%).

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T_1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При одновременном применении местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления, поэтому их отменяют за 10 дней до применения местного анестетика.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Доза и концентрация раствора прокаина зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента.

Для инфильтрационной анестезии применяются 0,25–0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 0,125–0,25% растворы. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции – не выше 1,0 г 0,25% раствора и 0,75 г 0,5% раствора (150 мл). В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции – не выше 2,5 г (1000 мл для 0,25% раствора) и 2 г (400мл для 0,5% раствора).

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии ф дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида – по 1 капле на 2–5–10 мл раствора прокаина.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл 0,5% раствора или 100–150 мл 0,25% раствора.

При вагосимпатической блокаде – 30–100 мл 0,25% раствора.

Симптомы

Со стороны кожных покровов: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, «холодный» пот.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): возбуждение или угнетение ЦНС; беспокойство, тревога, головокружение, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, тремор, судороги. Возбуждение может быть преходящим или отсутствовать, в то время как угнетение ЦНС может быть первым симптомом передозировки.

Со стороны ССС: угнетение функции миокарда, снижение сердечного выброса, блокады сердца, снижение артериального давления (АД) или иногда повышение АД, брадикардия, желудочковая аритмия, остановка сердца.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Лечение: под держание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

•         повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);
•         детский возраст (до 12 лет);
•         выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью

•         экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
•         состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени);
•         прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
•         воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
•         дефицит псевдохолинэстеразы;
•         почечная недостаточность;
•         детский возраст (с 12 до 18 лет);
•         у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных;
•         беременность, период лактации.

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для беременной, плода и ребенка.

Отпускают по рецепту.

Основной причиной развития нежелательных реакций при применении прокаина является высокая плазменная концентрация, которая может наблюдаться вследствие передозировки, быстрой системной абсорбции, непреднамеренного внутрисосудистого введения или медленной метаболической деградации. Кроме того, снижение толерантности, в т.ч. вследствие дефицита холинэстеразы в плазме, наличия факторов, влияющих на связь с белками плазмы, таких как ацидоз, сопутствующие заболевания, приводящие к гипоальбуминемии, конкуренция с другими лекарственными средствами за связь с белками плазмы, могут приводить к повышению плазменной концентрации прокаина. В связи с этим при проведении анестезии необходимо осуществлять контроль жизненно важных функций организма (ЧСС, АД, частоту дыхания).

Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Прочие: гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, тризм.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), анафилактический шок. Сообщалось о случаях перекрестной чувствительности с другими местными анестетиками группы сложных эфиров.