Квинсента 1,34 мг/мл раствор для подкожного введения 0,25/0,5 мг/доза шприц-ручка 1,5 мл 1 шт

Препарат Квинсента показан для применения у взрослых пациентов с СД2 на фоне диеты и физических упражнений для улучшения гликемического контроля в качестве:

- монотерапии;

- комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами (ПГГП) — метформином, метформином и производным сульфонилмочевины, метформином и/или тиазолидиндионом у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при проведении предшествующей терапии;

- комбинированной терапии с инсулином у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии семаглутидом и метформином.

Препарат Квинсента показан для снижения риска развития серьезных сердечно-сосудистых событий* у пациентов с СД2 и высоким сердечно-сосудистым риском в качестве дополнения к стандартному лечению сердечно-сосудистых заболеваний (на основании анализа времени наступления первого серьезного сердечно-сосудистого события — см. Фармакологические свойства, Оценка влияния на ССС).

*Серьезные сердечно-сосудистые события включают смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, инфаркт миокарда без смертельного исхода, инсульт без смертельного исхода.

T_1/2 семаглутида, равный приблизительно 1 нед, делает возможным режим дозирования препарата Квинсента 1 раз в неделю.

Абсорбция. Время достижения C_max в плазме составило от 1 до 3 дней после введения дозы препарата. C_ss препарата (AUC_t/24) достигалась спустя 4–5 нед однократного еженедельного применения препарата. После п/к введения семаглутида в дозах 0,5 и 1 мг средние показатели его C_ss у пациентов с СД2 составили около 16 и 30 нмоль/л соответственно. Экспозиция для доз семаглутида 0,5 и 1 мг увеличивается пропорционально введенной дозе. При п/к введении семаглутида в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо достигается сходная экспозиция. Абсолютная биодоступность семаглутида после п/к введения составила 89%.

Распределение. Средний V_d семаглутида в тканях после п/к введения пациентам с СД2 составил приблизительно 12,5 л. Семаглутид в значительной степени связывался с альбумином плазмы крови (>99%).

Метаболизм. Семаглутид метаболизируется посредством протеолитического расщепления пептидной основы белка и последующего бета-окисления жирной кислоты боковой цепи.

Выведение. ЖКТ и почки являются основными путями выведения семаглутида и его метаболитов. 2/3 введенной дозы семаглутида выводится почками, 1/3 — через кишечник. Приблизительно 3% от введенной дозы выводится почками в виде неизмененного семаглутида. У пациентов с СД2 клиренс семаглутида составил около 0,05 л/ч. С элиминационным T_1/2 примерно 1 нед семаглутид будет присутствовать в общем кровотоке в течение приблизительно 5 нед после введения последней дозы препарата.

Особые группы пациентов

Не требуется коррекции дозы семаглутида в зависимости от возраста, пола, расовой и этнической принадлежности, массы тела, наличия почечной или печеночной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста. На основании данных, полученных в ходе КИ фазы 3а, включавших пациентов в возрасте от 20 до 86 лет, показано, что возраст не влиял на фармакокинетику семаглутида.

Пол. Пол не влиял на фармакокинетику семаглутида.

Раса. Расовая группа (европеоидная, негроидная или афроамериканская, азиатская) не влияла на фармакокинетику семаглутида.

Этническая принадлежность. Этническая принадлежность (латиноамериканцы) не влияла на фармакокинетику семаглутида.

Масса тела. Масса тела влияла на экспозицию семаглутида. Более высокая масса тела приводит к более низкой экспозиции. Дозы семаглутида, равные 0,5 и 1 мг, обеспечивают достаточную экспозицию препарата в диапазоне массы тела от 40 до 198 кг.

Пациенты с почечной недостаточностью. Почечная недостаточность не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику семаглутида. Это было показано у пациентов с различной степенью почечной недостаточности (легкой, средней, тяжелой или у пациентов, находящихся на диализе) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек в исследовании однократной дозы семаглутида, равной 0,5 мг. Это также было показано на основании данных КИ фазы 3а для пациентов с СД2 и почечной недостаточностью, хотя опыт применения у пациентов с терминальной стадией заболевания почек был ограничен.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Печеночная недостаточность не влияла на экспозицию семаглутида. Фармакокинетические свойства семаглутида оценивались в ходе исследования однократной дозы семаглутида, равной 0,5 мг у пациентов с различной степенью печеночной недостаточности (легкой, средней, тяжелой) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Дети и подростки. Исследований семаглутида у детей и подростков до 18 лет не проводили.

Исследования семаглутида in vitro показали очень небольшую вероятность ингибирования или индукции ферментов системы цитохрома Р450 (СYР) и ингибирования транспортеров лекарственных препаратов. Задержка опорожнения желудка при применении семаглутида может оказывать влияние на всасывание сопутствующих пероральных лекарственных препаратов. Семаглутид следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные лекарственные препараты, для которых необходима быстрая абсорбция в ЖКТ.

Парацетамол. При оценке фармакокинетики парацетамола во время теста стандартизированного приема пищи было выявлено, что семаглутид задерживает опорожнение желудка. При одновременном применении семаглутида в дозе 1 мг AUC_0–60 и C_max парацетамола снизились на 27 и 23% соответственно. Общая экспозиция парацетамола (AUC_0–5ч) при этом не изменялась. При одновременном приеме семаглутида и парацетамола коррекция дозы последнего не требуется.

Пероральные гормональные контрацептивные средства. Не предполагается, что семаглутид снижает эффективность пероральных гормональных контрацептивных средств. При одновременном применении комбинированного перорального гормонального контрацептивного препарата (0,03 мг этинилэстрадиола/0,15 мг левоноргестрела) и семаглутида последний не оказывал клинически значимого влияния на общую экспозицию этинилэстрадиола и левоноргестрела. Экспозиция этинилэстрадиола не была затронута; наблюдалось увеличение на 20% экспозиции левоноргестрела в равновесном состоянии. C_max не изменилась ни для одного из компонентов.

Аторвастатин Семаглутид не изменял системную экспозицию аторвастатина после применения однократной дозы аторвастатина (40 мг). C_max аторвастатина снизилась на 38%. Это изменение было расценено как клинически незначимое.

Дигоксин. Семаглутид не изменял системную экспозицию или C_max дигоксина после применения однократной дозы дигоксина (0,5 мг).

Метформин. Семаглутид не изменял системную экспозицию или C_max метформина после применения метформина в дозе 500 мг 2 раза в день в течение 3,5 дня.

Варфарин. Семаглутид не изменял системную экспозицию или C_max R- и S-изомеров варфарина после применения однократной дозы варфарина (25 мг). На основании определения МНО клинически значимых изменений фармакодинамических эффектов варфарина также не наблюдалось.

Несовместимость. Вещества, добавленные к препарату Квинсента, могут вызвать деградацию семаглутида. Препарат Квинсента нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, в т.ч. с инфузионными растворами.

П/к, в живот, бедро или плечо. Место инъекции может изменяться без коррекции дозы. Препарат Квинсента применяют 1 раз в неделю в любое время, независимо от приема пищи. Препарат Квинсента нельзя вводить в/в и в/м. При необходимости день еженедельного введения можно менять при условии, что интервал времени между двумя инъекциями составляет не менее 3 дней (>72 ч). После выбора нового дня введения следует продолжить введение препарата 1 раз в неделю.

Режим дозирования

Начальная доза препарата Квинсента составляет 0,25 мг 1 раз в неделю. После 4 нед применения дозу следует увеличить до 0,5 мг 1 раз в неделю. Для дальнейшего улучшения гликемического контроля после как минимум 4 нед применения препарата в дозе 0,5 мг 1 раз в неделю дозу можно увеличить до 1 мг 1 раз в неделю. Доза препарата Квинсента 0,25 мг не является терапевтической. Не рекомендуется введение более 1 мг в неделю. Препарат Квинсента может применяться в виде монотерапии или в комбинации с одним или более гипогликемическими препаратами (см. Клиническая эффективность и безопасность).

При добавлении препарата Квинсента к предшествующей терапии метформином и/или тиазолидиндионом, или ингибитором SGLT2 терапию метформином и/или тиазолидиндионом, или ингибитором SGLT2 можно продолжить в прежних дозах.

При добавлении препарата Квинсента к проводимой терапии производным сульфонилмочевины или инсулином следует предусмотреть снижение дозы производного сульфонилмочевины или инсулина с целью снижения риска возникновения гипогликемии (см. «Особые указания»).

Применение препарата Квинсента не требует проведения самоконтроля концентрации глюкозы крови. Самостоятельный мониторинг концентрации глюкозы в крови необходим для коррекции дозы сульфонилмочевины и инсулина, особенно в начале лечения препаратом Квинсента и при снижении дозы инсулина. Рекомендуется использовать поэтапный подход к снижению дозы инсулина.

Пропущенная доза. В случае пропуска дозы препарат Квинсента следует ввести как можно быстрее в течение 5 дней с момента запланированного введения дозы. Если продолжительность пропуска составляет более 5 дней, пропущенную дозу не нужно вводить. Следующую дозу препарата Квинсента следует ввести в обычный запланированный день. В каждом случае пациенты могут возобновить их обычный однократный еженедельный график введения.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет). Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста. Опыт применения семаглутида у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Не требуется коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью (см. «Фармакокинетика»). Опыт применения семаглутида у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени ограничен; применение препарата Квинсента у таких пациентов противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью. Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Опыт применения препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности отсутствует; применение препарата Квинсента у таких пациентов противопоказано.

Дети и подростки. Применение препарата Квинсента у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.

Руководство по применению

Препарат Квинсента нельзя применять, если он выглядит иначе, чем прозрачный бесцветный или со слегка коричневатым оттенком раствор. Препарат нельзя применять, если он подвергся замораживанию.

Предварительно заполненная мультидозовая одноразовая шприц-ручка для препарата Квинсента поставляется в двух видах.

1. Для препарата Квинсента, раствор для п/к введения, 0,25/0,5 мг/доза в предварительно заполненной шприц-ручке позволяет вводить дозы 0,25 или 0,5 мг. Данная шприц-ручка предназначена для постепенного увеличения дозы от начальной — 0,25 мг и поддержания терапевтической дозы — 0,5 мг. Одна шприц-ручка содержит 1,5 мл раствора (2 мг семаглутида). Совместима с любыми иглами для шприц-ручек.

2. Для препарата Квинсента, раствор для п/к введения, 1 мг/доза в предварительно заполненной шприц-ручке позволяет вводить дозы только 1 мг. Данная шприц-ручка предназначена только для поддержания терапевтической дозы 1 мг. Одна шприц-ручка содержит 3 мл раствора (4 мг семаглутида). Совместима с любыми иглами для шприц-ручек.

Пациент должен быть проинформирован о том, что использованную иглу следует выбрасывать после каждой инъекции, а также о том, что нельзя хранить шприц-ручку с присоединенной иглой. Такая мера позволит предотвратить загрязнение, инфицирование и утечку препарата из шприц-ручки и гарантирует точность дозирования.

Шприц-ручка предназначена только для индивидуального использования. Всегда после каждой инъекции необходимо удалять иглу и хранить шприц-ручку с отсоединенной иглой. Это поможет предотвратить закупорку игл, загрязнение, заражение, вытекание раствора и введение неправильной дозы препарата.

Руководство по использованию предварительно заполненной мультидозовой одноразовой шприц-ручки для препарата Квинсента, раствор для п/к введения, 0,25/0,5 мг/доза

Предварительно заполненная мультидозовая одноразовая шприц-ручка (далее шприц-ручка) предназначена для введения препарата Квинсента, раствор для п/к введения, 0,25/0,5 мг/доза. Совместима с любыми иглами для шприц-ручек.

Внимание! Иглы могут не входить в комплект с препаратом.

Следует ознакомиться с пошаговым руководством по применению шприц-ручек. Несоблюдение инструкции может привести к набору неточной дозы препарата.

Состав шприц-ручки

Рисунок 1.

1. Подготовка к применению

А. Потянуть колпачок шприц-ручки, чтобы снять его. Не снимать этикетку с шприц-ручки.

Б. Снять защитную пленку с новой иглы (рис. 2).

Рисунок 2. Части иглы.

Прикрутить иглу непосредственно к держателю картриджа (рис. 3).

Рисунок 3.

Снять внешний, затем внутренний колпачки иглы (рис. 4). Не выбрасывать внешний колпачок.

Рисунок 4.

В. Важно перед первым применением подготовить шприц-ручку к использованию, чтобы удалить весь воздух, который может быть внутри картриджа и иглы. Медленно поворачивая селектор дозы, установить в окне селектора дозы символ «-», следующий после отметки 0 (рис. 5).

Рисунок 5.

Держать шприц-ручку иглой вверх. Нажать спусковую кнопку и продолжать давить на нее до тех пор, пока не появится капля препарата или нулевая отметка в окне селектора дозы не совместится с указателем на корпусе шприц-ручки.

Если после этого на конце иглы не появился препарат, то повторить действия согласно пункту 1.В до появления препарата на конце иглы (рис. 6).

Рисунок 6.

Теперь шприц-ручка готова к применению. Если селектор дозы не вернется к нулевой отметке и препарат не появится на кончике иглы, то возможно, что используемая игла шприц-ручки непроходима. В этом случае следует удалить старую иглу и заменить на новую. Затем повторить действия пункта 1.В.

2. Введение дозы

А. Убедиться, что указатель на корпусе шприц-ручки показывает на нулевую отметку в окне селектора дозы. Набрать необходимую дозировку: 0,25 или 0,5 мг. Ошибочный набор дозы препарата в шприц-ручке может быть изменен вращением селектора набора дозы в любом направлении. Перед инъекцией убедиться, что указатель на корпусе показывает на нужное число единиц в окне селектора дозы.

Б. Ввести иглу, пользуясь техникой инъекции, рекомендованной лечащим врачом. Нажать спусковую кнопку и продолжать давить на нее до тех пор, пока нулевая отметка в окне селектора дозы не совместится с указателем на корпусе шприц-ручки. Посчитать до 10 и вытащить иглу из кожи (рис. 7).

Рисунок 7.

Во время введения набранной дозы осуществлять давление на спусковую кнопку большим пальцем кисти руки строго вдоль продольной оси шприц-ручки, не касаясь вращающихся деталей шприц-ручки, в т.ч. селектора дозы. Если селектор дозы остановится до того, как нулевая отметка совместится с указателем — это означает, что пациент не получил необходимую дозу препарата. При этом селектор дозы показывает число единиц, которое должно быть введено до полной дозы препарата.

3. Удаление иглы

Осторожно надеть на иглу внешний колпачок и открутить иглу от шприц-ручки (рис. 8).

Рисунок 8.

Всегда проверять, чтобы игла была отсоединена. Надеть колпачок шприц-ручки на место. Утилизация использованных игл должна производиться в соответствии с рекомендациями работников здравоохранения и санитарно-эпидемиологическими нормами.

4. Замена иглы

При каждой замене иглы следовать пунктам 1.Б и 1.В.

Меры предосторожности

Шприц-ручка должна использоваться только после консультации с лечащим врачом.

Для предотвращения инфицирования шприц-ручка должна использоваться только одним пациентом и не передаваться другому лицу.

В случае загрязнения резинового диска картриджа продезинфицировать его антисептиком, дождаться полного высыхания диска перед установкой иглы.

Если есть подозрения, что используемый экземпляр шприц-ручки поврежден, следует использовать новую шприц-ручку.

Перед каждой инъекцией убедиться, что шприц-ручка содержит нужный препарат, прописанный лечащим врачом.

Прочитать и следовать инструкции по медицинскому применению препарата. Всегда проверять, что шприц-ручка подготовлена к использованию в соответствии с руководством. Нарушение процедуры подготовки шприц-ручки к использованию может привести к введению неточной дозы препарата.

Для каждой инъекции использовать новую иглу. Сразу после инъекции игла должна быть снята и утилизирована безопасным способом. Если игла останется на шприц-ручке, это может привести к ее засорению и повлиять на точность введения дозы.

Если после отсоединения иглы от шприц-ручки пациент обнаружил утечку препарата, возможно, он ввел требуемое количество препарата неполностью. Не пытаться восполнить недополученную дозу препарата второй инъекцией, т.к. в этом случае повышается риск передозировки препарата (см. «Передозировка»).

Хранение и утилизация

Шприц-ручка должна всегда храниться со снятой иглой и в колпачке.

Шприц-ручку нельзя использовать, если она находилась вне холодильника больше времени, указанного в инструкции по медицинскому применению.

Используемую или переносимую в качестве запасной шприц-ручку с препаратом хранить при температуре не выше 30 °С или при температуре от 2 до 8 °С (в холодильнике) в течение 6 нед. Не замораживать. После использования закрывать шприц-ручку колпачком для защиты от света.

Очищать шприц-ручку влажной тканью. Не погружать шприц-ручку в воду.

Шприц-ручки, которые не находятся в употреблении, должны храниться в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С, но не рядом с морозильной камерой. Защищать от света. Не замораживать.

Хранить шприц-ручки в местах, недоступных для детей.

Утилизировать использованные иглы в их защищенных от прокалывания колпачках или как рекомендовано лечащим врачом. Пустые шприц-ручки не должны использоваться повторно.

Утилизировать использованные шприц-ручки без прикрепленных к ним игл и в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Данное руководство вкладывается в упаковку с шприц-ручками с раствором для п/к введения, 0,25/0,5 мг/доза.

Руководство по использованию предварительно заполненной мультидозовой одноразовой шприц-ручки для препарата Квинсента, раствор для п/к введения, 1 мг/доза

Предварительно заполненная мультидозовая одноразовая шприц-ручка (далее шприц-ручка) предназначена для введения препарата Квинсента, раствор для п/к введения, 0,25/0,5 мг/доза. Совместима с любыми иглами для шприц-ручек.

Внимание! Иглы могут не входить в комплект с препаратом.

Следует ознакомиться с пошаговым руководством по применению шприц-ручек. Несоблюдение инструкции может привести к набору неточной дозы препарата.

Состав шприц-ручки

Рисунок 1.

1. Подготовка к применению

А. Потянуть колпачок шприц-ручки, чтобы снять его. Не снимать этикетку с шприц-ручки.

Б. Снять защитную пленку с новой иглы (рис. 2).

Рисунок 2. Части иглы.

Прикрутить иглу непосредственно к держателю картриджа (рис. 3).

Рисунок 3.

Снять внешний, затем внутренний колпачки иглы (рис. 4). Не выбрасывать внешний колпачок.

Рисунок 4.

В. Важно перед первым применением подготовить шприц-ручку к использованию, чтобы удалить весь воздух, который может быть внутри картриджа и иглы. Медленно поворачивая селектор дозы, установить в окне селектора дозы символ «-», следующий после отметки 0 (рис. 5).

Рисунок 5.

Держать шприц-ручку иглой вверх. Нажать спусковую кнопку и продолжать давить на нее до тех пор, пока не появится капля препарата или нулевая отметка в окне селектора дозы не совместится с указателем на корпусе шприц-ручки.

Если после этого на конце иглы не появился препарат, то повторить действия согласно пункту 1.В до появления препарата на конце иглы (рис. 6).

Рисунок 6.

Теперь шприц-ручка готова к применению. Если селектор дозы не вернется к нулевой отметке и препарат не появится на кончике иглы, то возможно, что используемая игла шприц-ручки непроходима. В этом случае следует удалить старую иглу и заменить на новую. Затем повторить действия пункта 1.В.

2. Введение дозы

А. Убедиться, что указатель на корпусе шприц-ручки показывает на нулевую отметку в окне селектора дозы. Набрать необходимую дозировку: 0,25 или 0,5 мг. Ошибочный набор дозы препарата в шприц-ручке может быть изменен вращением селектора набора дозы в любом направлении. Перед инъекцией убедиться, что указатель на корпусе показывает на нужное число единиц в окне селектора дозы.

Б. Ввести иглу, пользуясь техникой инъекции, рекомендованной лечащим врачом. Нажать спусковую кнопку и продолжать давить на нее до тех пор, пока нулевая отметка в окне селектора дозы не совместится с указателем на корпусе шприц-ручки. Посчитать до 10 и вытащить иглу из кожи (рис. 7).

Рисунок 7.

Во время введения набранной дозы осуществлять давление на спусковую кнопку большим пальцем кисти руки строго вдоль продольной оси шприц-ручки, не касаясь вращающихся деталей шприц-ручки, в т.ч. селектора дозы. Если селектор дозы остановится до того, как нулевая отметка совместится с указателем — это означает, что пациент не получил необходимую дозу препарата. При этом селектор дозы показывает число единиц, которое должно быть введено до полной дозы препарата.

3. Удаление иглы

Осторожно надеть на иглу внешний колпачок и открутить иглу от шприц-ручки (рис. 8).

Рисунок 8.

Всегда проверять, чтобы игла была отсоединена. Надеть колпачок шприц-ручки на место. Утилизация использованных игл должна производиться в соответствии с рекомендациями работников здравоохранения и санитарно-эпидемиологическими нормами.

4. Замена иглы

При каждой замене иглы следовать пунктам 1.Б и 1.В.

Меры предосторожности

Шприц-ручка должна использоваться только после консультации с лечащим врачом.

Для предотвращения инфицирования шприц-ручка должна использоваться только одним пациентом и не передаваться другому лицу.

В случае загрязнения резинового диска картриджа продезинфицировать его антисептиком, дождаться полного высыхания диска перед установкой иглы.

Если есть подозрения, что используемый экземпляр шприц-ручки поврежден, следует использовать новую шприц-ручку.

Перед каждой инъекцией убедиться, что шприц-ручка содержит нужный препарат, прописанный лечащим врачом.

Прочитать и следовать инструкции по медицинскому применению препарата. Всегда проверять, что шприц-ручка подготовлена к использованию в соответствии с руководством. Нарушение процедуры подготовки шприц-ручки к использованию может привести к введению неточной дозы препарата.

Для каждой инъекции использовать новую иглу. Сразу после инъекции игла должна быть снята и утилизирована безопасным способом. Если игла останется на шприц-ручке, это может привести к ее засорению и повлиять на точность введения дозы.

Если после отсоединения иглы от шприц-ручки пациент обнаружил утечку препарата, возможно, он ввел требуемое количество препарата неполностью. Не пытаться восполнить недополученную дозу препарата второй инъекцией, т.к. в этом случае повышается риск передозировки препарата (см. «Передозировка»).

Хранение и утилизация

Шприц-ручка должна всегда храниться со снятой иглой и в колпачке.

Шприц-ручку нельзя использовать, если она находилась вне холодильника больше времени, указанного в инструкции по медицинскому применению.

Используемую или переносимую в качестве запасной шприц-ручку с препаратом хранить при температуре не выше 30 °С или при температуре от 2 до 8 °С (в холодильнике) в течение 6 нед. Не замораживать. После использования закрывать шприц-ручку колпачком для защиты от света.

Очищать шприц-ручку влажной тканью. Не погружать шприц-ручку в воду.

Шприц-ручки, которые не находятся в употреблении, должны храниться в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С, но не рядом с морозильной камерой. Защищать от света. Не замораживать.

Хранить шприц-ручки в местах, недоступных для детей.

Утилизировать использованные иглы в их защищенных от прокалывания колпачках или как рекомендовано лечащим врачом. Пустые шприц-ручки не должны использоваться повторно.

Утилизировать использованные шприц-ручки без прикрепленных к ним игл и в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Данное руководство вкладывается в упаковку с шприц-ручками с раствором для п/к введения, 1 мг/доза.

В ходе КИ сообщалось о передозировках до 4 мг в однократной дозе и до 4 мг в неделю. Наиболее частой НР, о которой сообщалось, была тошнота. Все пациенты выздоровели без осложнений.

Специфического антидота при передозировке препарата Квинсента не существует. В случае передозировки рекомендуется проведение соответствующей симптоматической терапии. Учитывая длительный период выведения препарата (примерно 1 нед), может потребоваться продолжительный период наблюдения и лечения симптомов передозировки.

гиперчувствительность к семаглутиду или любому из вспомогательных веществ препарата;

медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в т.ч. в семейном;

множественная эндокринная неоплазия (МЭН) типа 2;

сахарный диабет типа 1 (СД1);

диабетический кетоацидоз.

Противопоказано применение препарата Квинсента у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности или ограниченным опытом применения:

беременность и период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет;

печеночная недостаточность тяжелой степени;

терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <15 мл/мин);

хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация).

С осторожностью: семаглутид рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с наличием панкреатита в анамнезе (см. «Особые указания»).

Беременность. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность препарата (см.«Особые указания», подраздел Доклинические данные по безопасности). Данные по применению семаглутида у беременных женщин ограничены. Противопоказано применять семаглутид во время беременности. Женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендуется использовать контрацепцию во время терапии семаглутидом. Если пациентка готовится к беременности либо беременность уже наступила, терапию семаглутидом необходимо прекратить. Из-за длительного T_1/2 терапию семаглутидом необходимо прекратить как минимум за 2 мес до планируемого наступления беременности (см. «Фармакокинетика»).

Период грудного вскармливания. В исследованиях на животных у лактирующих крыс семаглутид проникал в молоко. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Противопоказано применение семаглутида в период грудного вскармливания.

По рецепту.

Применение препарата Квинсента противопоказано у пациентов с СД1 или для лечения диабетического кетоацидоза. Препарат Квинсента не заменяет инсулин.

Диабетический кетоацидоз был зарегистрирован у инсулинозависимых пациентов, у которых отмечалось быстрое прекращение лечения или снижение дозы инсулина при начале лечения агонистом ГПП-1Р (см. «Способ применения и дозы»).

НР со стороны ЖКТ. Применение агонистов ГПП-1Р может быть ассоциировано с НР со стороны ЖКТ. Это следует учитывать при лечении пациентов с почечной недостаточностью, так как тошнота, рвота и диарея могут привести к дегидратации и ухудшению функции почек.

Острый панкреатит. При применении агонистов ГПП-1Р наблюдались случаи развития острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита. При подозрении на панкреатит терапия препаратом Квинсента должна быть прекращена; в случае подтверждения острого панкреатита терапию препаратом Квинсента возобновлять не следует. Следует соблюдать осторожность у пациентов с панкреатитом в анамнезе. При отсутствии других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы не является прогностическим фактором развития острого панкреатита.

Гипогликемия. Пациенты, получающие препарат Квинсента в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином, могут иметь повышенный риск развития гипогликемии. В начале лечения препаратом Квинсента риск развития гипогликемии можно снизить, уменьшив дозу производного сульфонилмочевины или инсулина.

Диабетическая ретинопатия. Наблюдалось повышение риска развития осложнений диабетической ретинопатии у пациентов с наличием диабетической ретинопатии, получающих терапию инсулином и семаглутидом (см. «Побочные действия»). Следует соблюдать осторожность при применении семаглутида у пациентов с диабетической ретинопатией, получающих инсулинотерапию. Такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение в соответствии с клиническими рекомендациями. Быстрое улучшение гликемического контроля было ассоциировано с временным ухудшением состояния диабетической ретинопатии, однако при этом нельзя исключать и другие причины.

Сердечная недостаточность. Отсутствует опыт применения семаглутида у пациентов с ХСН IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA. Применение препарата у таких пациентов противопоказано.

Заболевания щитовидной железы. В пострегистрационном периоде применения другого аналога ГПП-1, лираглутида, были отмечены случаи медуллярного рака щитовидной железы (МРЩЖ). Имеющихся данных недостаточно для установления или исключения причинно-следственной связи возникновения МРЩЖ с применением аналогов ГПП-1. Необходимо проинформировать пациента о риске МРЩЖ и симптомах опухоли щитовидной железы (появления уплотнения в области шеи, дисфагии, одышки, непроходящей охриплости голоса).

Значительное повышение концентрации кальцитонина в плазме крови может указывать на МРЩЖ (у пациентов с МРЩЖ значения концентрации кальцитонина в плазме крови обычно >50 нг/л). При выявлении повышения концентрации кальцитонина в плазме крови следует провести дальнейшее обследование пациента. Пациенты с узлами в щитовидной железе, выявленными при медицинском осмотре или при проведении УЗИ щитовидной железы, также должны быть дополнительно обследованы.

Применение семаглутида у пациентов с личным или семейным анамнезом МРЩЖ или с синдромом МЭН типа 2 противопоказано.

Вспомогательные вещества. Препарат Квинсента содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу 0,25/0,5 мг и 1 мг, т.е. по сути, не содержит натрия.

Доклинические данные по безопасности. Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз и генотоксичности, не выявили какой-либо опасности для человека. В 2-летних исследованиях канцерогенности у крыс и мышей в клинически значимых концентрациях семаглутид стал причиной развития опухолей С-клеток щитовидной железы без смертельного исхода.

Опухоли С-клеток щитовидной железы без смертельного исхода, наблюдаемые у крыс, характерны для группы аналогов ГПП-1. Считается, что в отношении людей данный риск является низким, но не может быть полностью исключен.

Фертильность. Действие семаглутида на фертильность у людей неизвестно. Семаглутид не влиял на фертильность самцов крыс. Среди самок крыс увеличение эстрального цикла и незначительное снижение количества овуляций наблюдалось при дозах, сопровождавшихся снижением массы тела самки.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Семаглутид не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них гипогликемии во время управления транспортными средствами и при работе с механизмами, особенно при применении препарата Квинсента в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином.

Наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями (НР) во время КИ являлись нарушения со стороны ЖКТ, включая тошноту, диарею и рвоту. В целом, данные реакции были легкой или средней степени тяжести и краткосрочными.

НР распределены по системно-органным классам в соответствии с МеdRА с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В каждой группе частоты развития НР представлены по снижению степени серьезности.

Таблица 1

НР, выявленные при проведении клинических исследований фазы 3а

• E11 - Инсулиннезависимый сахарный диабет