Пропицил в Москве

-        тиреотоксикоз у пациентов, с диффузным токсическим зобом или токсической аденомой щитовидной железы;

-        предоперационная подготовка с тиреотоксикозом к резекции щитовидной железы и послеоперационная терапия;

-        подготовка пациентов с тиреотоксикозом к лечению радиоактивным йодом.

Пропилтиоурацил хорошо всасывается при пероральном применении, достигая пика в плазме крови через 1–2 часа после приема.

Антитиреоидные препараты концентрируются, в щитовидной железе активным переносом. Несмотря на то, что пропилтиоурацил может быть не обнаружен в сыворотке крови через 8 часов после приема, время действия высокой разовой дозы составляет от 6 до 8 часов благодаря. выраженному накоплению в щитовидной железе.

Биологическая доступность при пероральном применении составляет около 80%.

Блокирует тиреоидную пероксидазу и угнетает превращение ионизированного йода в активную форму (элементарный йод). Нарушает йодирование тирозиновых остатков молекулы тиреоглобулина с образованием моно- и дийодтирозина и, далее, три- и тетрайодтиронина (тироксин). Экстратиреоидное действие заключается в торможении периферической трансформации тетрайодтиронина в трийодтиронин. Устраняет или ослабляет тиреотоксикоз. Обладает зобогенным эффектом (увеличение размеров щитовидной железы), обусловленным повышением секреции тиреотропного гормона гипофиза в ответ на понижение концентрации гормонов щитовидной железы в крови.

У лабораторных животных, получавших пропилтиоурацил более 1 года, зарегистрированы случаи гиперплазии щитовидной железы и образования карцином.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ и быстро метаболизируется. Около 35% выводится с мочой в неизмененном виде и в виде конъюгатов в течение 24 ч.

В том случае, если лечение пропилтиоурацилом проводят по схеме «блокируй и замещай» в комбинации с левотироксином натрия доза пропилтиоурацила должна быть увеличена.

Тиреостатический эффект пропилтиоурацила может снижаться при одновременном или предшествующем применении йодсодержащих препаратов или рентгеноконтрастных веществ.

В связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина, может потребоваться дополнительная коррекция дозы этих лекарственных средств.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Пропицил принимают внутрь каждые 6–8 часов: Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые, подростки и дети старше 10 лет:

В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет назначают по 75–100 мг (1,5–2 таблетки) в день. Поддерживающая доза составляет от 50 до 150 мг (от 1 до 3 таблеток) в день. В тяжелых случаях, и после предшествующей нагрузки йодом, начальную суточную дозу увеличивают до 300–600 мг (6–12 таблеток в день, распределенных на 4–6 разовых доз).

Дети в возрасте от 6 до 10 лет получают в начале лечения 50–150 мг (1–3 таблетки) в день, а при поддерживающем лечении около 25–50 мг (0,5–1 таблетка) в день.

Детям до З лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.

При гипертиреозе у новорожденных назначают по 5–10 мг на 1 кг массы тела в день (суточную, дозу распределяют на 3 приема). При отсутствии ответа на лечение рекомендуется увеличение дозы на 50–100%. Поддерживающая доза составляет 3–4 мг на 1 кг массы тела в день. В соответствии с периодом полувыведения материнского иммуноглобулина через 2–3 месяца можно ожидать спонтанное восстановление функций щитовидной железы.

Пожилым людям рекомендуется более низкая доза.

Согласно существующим данным у пациентов, с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, не возникает необходимости в корректировке дозы. При заболеваниях печени препарат можно применять в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.

Продолжительность лечения определяется индивидуальной потребностью пациента. Опыт терапевтического применения препарата Пропицил показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы должна составлять 1,5–2 года.

При подготовке к хирургическому вмешательству или лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности пациента.

Пропицил может использоваться для лечения диффузного токсического зоба как в виде монотерапий, так и в схеме «блокируй-замещай» в комбинации с левотироксином натрия.

Случаи острой интоксикации Пропицилом не наблюдалось.

Хроническая передозировка приводит к развитию зоба и гипотиреоза с симптомами, зависимыми от тяжести гипотиреоза, обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.

Лечение.

Специальных мер/мероприятий не существует. Эффективность промывания желудка и эндоскопического удаления остатков таблеток весьма сомнительна из-за быстрого всасывания активного вещества.

При развитии зоба и гипотиреоза, сопровождающегося симптомами, коррелирующимися с тяжестью гипотиреоза, и обусловленного хронической передозировкой препарата Пропицил, лечение препаратом прекращают.

Заместительную терапию левотироксином натрия проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза или развития зоба. Как правило, после отмены Пропицила ожидается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

-        тяжелые побочные эффекты (агранулоцитоз, тяжелые нарушения функции печени) при предшествующем лечении пропилтиоурацилом;

-        дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-        повышенная чувствительность к препарату;

-        лейкопения;

-        гипотиреоз;

-        активный гепатит.

При применении в период беременности необходимо соотносить потенциальную пользу для матери с возможным риском для плода и ребенка.

Как тиреотоксикоз, так и гипертиреоз у беременных женщин ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития. Частота аномалий развития в случаях лечения пропилтиоурацилом не отличается от частоты спонтанных аномалий развития.

Доза Пропицила должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза и зоба у плода. В последние три месяца беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза.

Лечение беременных женщин антитиреоидным препаратом должно проводиться под строгим наблюдением. Концентрация свободных гормонов щитовидной железы должна находиться у верхнего предела нормы, а концентрация тиреотропного гормона (ТТГ) должна быть достаточно низкой или не определяться.

При диффузном токсическом зобе во время беременности Пропицил назначают без дополнительного приема левотироксина натрия.

В период грудного вскармливания Пропицил считается препаратом выбора, так как его концентрация в грудном молоке составляет только одну десятую от концентрации в сыворотке крови матери. Тем не менее, требуется особо тщательное наблюдение за новорожденным, т.к. имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза.

По рецепту

Агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов. Поскольку в большинстве случаев развитие агранулоцитоза нельзя предсказать даже при постоянном наблюдении за морфологической картиной крови, пациент должен быть информирован о клинических симптомах агранулоцитоза (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного исследования картины крови.

Перед началом лечения Пропицилом необходим полный анализ крови. Во время лечения антитиреоидным средством необходим контроль функционального состояния щитовидной железы (определение концентрации тиреоидных гормонов и/или ТТГ крови).

Лечение слишком высокими дозами, антитиреоидного средства приводит к появлению или увеличению уже существующего зоба. Это следует иметь в виду прежде всего при загрудном или внутригрудном зобе; что бывает связано с опасностью сдавливания анатомических структур в средостении.

При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансминаз Пропицил можно применять только под строгим наблюдением врача.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Нет.

Агранулоцитоз представляет собой тяжелое, но редкое побочное действие, сопровождающееся септическими осложнениями. Иногда отмечаются высыпания на коже, крапивница, боль в желудке, артралгия без признаков воспаления суставов, образования зоба у новорожденного. В очень редких случаях и, прежде всего при, применении препарата в высоких дозах наблюдались следующие побочные действия: поражения печени (гепатоцеллюлярный некроз, транзиторный холестаз), реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, лимфоаденопатия и тромбоцитопения.

Имеются сообщения об отдельных случаях нервно-мышечных расстройств полиартрита, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, васкулита, волчаночноподобного синдрома, потери, слуха, узелкового периартериита, желудочно-кишечных расстройств (тошноты, рвоты), головокружение, нарушения эритропоэза, гемолиза; положительных реакций Кумбса, интерстициальной пневмонии, астмы, периферических отеков и алопеции.

В процессе лечения Пропицилом может возникнуть увеличение щитовидной железы. Агранулоцитоз, печеночная недостаточность и васкулит представляют собой потенциально угрожающие жизни состояния, таким образом, требуется тщательное, медицинское наблюдение за пациентом.

• E05.0 - Тиреотоксикоз с диффузным зобом
• E05.9 - Тиреотоксикоз неуточненный