Дальтифэн

Профилактика и лечение сезонного аллергического конъюнктивита.

После инстилляции в конъюнктивальную полость в течение 14 дней 18 здоровым добровольцам концентрация кетотифена в крови в большинстве случаев не достигала нижнего предела количественного определения (<20 пг/мл).

При системном применении 50% кетотифена метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 75%. Выводится двухфазно. Начальный период полувыведения (Т_1/2) - 3-5 ч, терминальный Т_1/2 - 21 ч. 60-70% выводится почками в виде глюкуронидов, 1% в неизмененном виде.

Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается через 6–8 нед. Угнетает ЦНС.

После приема внутрь всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения C_max в плазме — 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 75%. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетотифен-N-глюкуронид) практически неактивен. Выведение из организма протекает в две фазы: с T_1/2 3–5 ч и 21 ч соответственно. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60–70% — в виде метаболитов.

При одновременном применении нескольких офтальмологических лекарственных препаратов интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

После приема внутрь кетотифен может усиливать действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (седативные средства, блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов, алкоголь и др.). Несмотря на это при применении глазных капель, содержащих кетотифен, такие реакции не отмечались, однако возможность их развития не исключается.

Взрослым и детям старше 3-х лет: 2 раза в день по 1 капле в конъюнктивальный мешок обоих глаз. Продолжительность лечения не должна превышать 6 недель.

Сведения о передозировке препаратом отсутствуют.

В 5 мл препарата содержится 2,5 мг кетотифена, что составляет 120% от рекомендуемой суточной дозы для лиц старше 3-х лет. При пероральном приеме кетотифена в дозе до 20 мг серьезные токсические реакции не отмечались.

Гиперчувствительность к кетотифену или другим компонентам препарата. Беременность, кормление грудью. Возраст до 3 лет.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных риск для плода не выявлен, контролируемые исследования у беременных не проводились. Сведения о проникновении кетотифена в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.

По рецепту.

В качестве консерванта препарат содержит бензалкония хлорид, который способен абсорбироваться мягкими контактными линзами и оказывать токсическое действие на роговину, поэтому рекомендуется снимать линзы перед инстилляцией препарата Дальтифэн^® и надевать их не ранее, чем через 15 мин после инстилляции.

Не следует применять Дальтифэн^®, если причиной раздражения стали контактные линзы.

Все глазные капли, в состав которых входит бензалкония хлорид, могут изменять цвет мягких контактных линз.

При вскрытии оригинальной упаковки нарушается стерильность флакона-капельницы. Для предотвращения загрязнения раствора препарата при закапывании пациентам не следует прикасаться кончиком флакона- капельницы к какой-нибудь поверхности. Во избежание инфицирования препарата копчиком флакона-капельницы нс следует прикасаться к глазам.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При снижении остроты зрения, возникновении сонливости и других нежелательных лекарственных реакций, способных повлиять на остроту зрения или концентрацию внимания, в период лечения препаратом Дальтифэн^® необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: