Тиаприд

Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Избирательно блокирует дофаминовые D₂-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D₁-рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное — блокадой D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. C_max при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг — через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T_1/2 составляет 2,9–3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.

Таблетки

Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низких доз с последующей титрацией (постепенное повышение).

Суточная доза препарата делится на 2–3 приема.

Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста. Только у взрослых — не более 200–300 мг/сут в течение 1–2 мес. У пациентов пожилого возраста доза 200–300 мг/сут должна достигаться постепенно. Лечение следует начинать с дозы 50 мг 2 раза в сутки. Затем доза может постепенно увеличиваться на 50–100 мг каждые 2–3 дня. Средняя доза, применяемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг/сут, а максимальная доза — 300 мг/сут.

Хорея, синдром Жилля де ла Туретта. У взрослых —  300–800 мг/сут. Лечение следует начинать с очень низкой дозы — 25 мг/сут, с ее последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы. У детей старше 6 лет — 3–6 мг/кг/сут. Максимальная доза составляет 300 мг/сут. У взрослых и детей продолжительность лечения определяется в каждом конкретном случае врачом и зависит от клинического течения заболевания.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей старше 6 лет. Доза составляет 100–150 мг/сут.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью экскреция тиаприда коррелирует с Cl креатинина. Поэтому при Cl креатинина 30–60 мл/мин дозу следует снизить на 25%, 10–30 мл/мин — в 2 раза, <10 мл/мин — в 4 раза, по сравнению с дозами при нормальной функции почек.

Нарушение функции печени. Препарат метаболизируется незначительно, поэтому снижения дозы не требуется.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/в или в/м.

Некупирующиеся боли. 200–400 мг/сут.

При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4–6 ч в суточной дозе 400–1200 мг (максимально — до 1800 мг).

При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, <10 мл/мин — в 4 раза.

Детям в возрасте 7 лет и старше — по 100–150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.

Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.

Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

По рецепту.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).

Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

• F10 - Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя
• F10.2 - Психическое и поведенческое расстройство, вызванное употреблением алкоголя. Синдром зависимости
• F10.3 - Психическое и поведенческое расстройство, вызванное употреблением алкоголя. Абстинентное состояние
• F10.5 - Психическое и поведенческое расстройство, вызванное употреблением алкоголя. Психотическое расстройство
• F11 - Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
• F90 - Гиперкинетические расстройства
• F91 - Расстройства поведения
• F95 - Тики
• F95.2 - Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]
• G21.8 - Другие формы вторичного паркинсонизма
• G25.5 - Другие виды хореи
• G44.2 - Головная боль напряженного типа
• G80.3 - Дискинетический церебральный паралич
• M25.5 - Боль в суставе
• M79.2 - Невралгия и неврит неуточненные
• M79.6 - Боль в конечности
• R25.1 - Тремор неуточненный
• R45.1 - Беспокойство и возбуждение
• R45.6 - Физическая агрессивность
• R52.1 - Постоянная некупирующаяся боль
• R52.2 - Другая постоянная боль
• R52.9 - Боль неуточненная
• R54 - Старость
• Y49.5 - Другие антипсихотические и нейролептические препараты