Папаверин

Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит), бронхов (бронхоспазм), мочевыводящих путей (почечная колика), периферических сосудов нижних конечностей (эндартериит), сосудов головного мозга. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Распределяясь в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T_1/2) составляет — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3',5'-АМФ и понижение уровня Ca²⁺. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T_1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Разовая доза для взрослых 20–40 мг (1–2 мл раствора 20 мг/мл), интервал между введениями не менее 4 часов.

Внутривенное введение производят после предварительного разведения препарата в 10–20 мл изотонического (0,9%) раствора натрия хлорида.

Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года составляет 1 мг, от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза 0,3 мг/кг массы тела.

У детей в возрасте от 12 до 18 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.

Для пожилых людей максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг.

Симптомы

Диплопия (двоение в глазах), слабость, снижение артериального давления, сонливость.

Лечение

Симптоматическое (поддержание артериального давления).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушение атриовентрикулярной проводимости, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, коматозное состояние, угнетение дыхания, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью

С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно‑мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.

Нет достаточного количества клинических данных в отношении эффективности и безопасности применения папаверина в период беременности. В исследованиях на животных данные в отношении репродуктивной токсичности ограничены, применение папаверина в исследованиях in vitro для различных животных приводило к тератогенному действию (включая дефекты нервных трубок). Неизвестно, проникает ли папаверин через плацентарный барьер или в грудное молоко. В связи с чем, папаверин в период беременности следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.

Отпускают по рецепту.

Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения прием алкоголя должен быть исключен. Эффективность препарата снижается при табакокурении.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны следующие побочные эффекты: снижение артериального давления, сонливость, нарушение сердечного ритма.

Нежелательные реакции (HР) распределены по системно‑органным классам согласно словарю MedDRA в соответствии с классификацией частоты развития НР Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/1000); частота неизвестна.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко — эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — сонливость.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто — желудочковая экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто — снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто — тошнота, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто — эритематозная сыпь, крапивница, нечасто кожный зуд;

Редко — повышенная потливость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна — жжение в месте введения.

При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз возможны развитие атриовентрикулярной блокады и другие нарушения сердечного ритма.

• G45 - Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• I20 - Стенокардия [грудная жаба]
• I70.2 - Атеросклероз артерий конечностей
• K31.3 - Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
• K58 - Синдром раздраженного кишечника
• K81 - Холецистит
• N23 - Почечная колика неуточненная
• R07.2 - Боль в области сердца