Лидокаин

Препарат может быть использован для местного обезболивания в следующих случаях:

в стоматологии для проведения терминальной (поверхностной) анестезии: обезболивание области укола перед местной анестезией; вскрытие поверхностных абсцессов; перед наложением швов на слизистой оболочке; перед фиксацией коронок и мостов; при лечении воспаления десен, парадонтопатий; экстирпация молочных зубов; удаление зубного камня;

в оториноларингологии: операции на носовой перегородке и удаление полипов носа; проведение электрокоагуляции при лечении носовых кровотечений; устранение глоточного рефлекса и обезболивание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин; вскрытие перитонзиллярных абсцессов;

в акушерстве и гинекологии: эпизиотомия и обработка разреза; удаление швов; небольшие операции на влагалище и шейке матки; прорыв плевы; обработка нитевого нагноения;

при инструментальных и эндоскопических исследованиях перед введением зонда через нос или рот (дуоденальное зондирование и дробное исследование желудочной секреции); при ректоскопии, интубации;

при рентгенографическом обследовании: устранение тошноты и глоточного рефлекса;

в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные); укусах; контактном дерматите (в т. ч. вызванном раздражающими растениями); небольших ранах (в т. ч. царапинах);

поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно‑кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (TC_max) в плазме при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10–20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 66% при концентрации препарата 1–4 мкг/мл (4,3–17,2 мкмоль/л). Распределяется быстро (период полувыведения (Т_1/2) фазы распределения — 6–9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина, Т_1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. Глицинксилидид может кумулироваться при многократном применении. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.

Выводится с желчью и почками (до 10% лидокаина выводится в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C_max создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C_max достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T_1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T_1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T_1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т. ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

Вазоконстрикторы (эпинефрин, фенилэфрин, метоксамин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.

Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных препаратов возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина, возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Местно, наружно. Доза препарата может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии.

Рекомендации по количеству нажатий в различных областях применения:

Во избежание всасывания препарата в системный кровоток следует применять минимальную дозу, обеспечивающую эффект. Обычно достаточно 1–3 нажатий; возможно применение 15–20 или более нажатий (максимально 40 нажатий на 70 кг массы тела). В стоматологической практике у детей предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга ребенка при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.

Симптомы

Повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение

При появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) пациента переводят в горизонтальное положение и назначают ингаляцию кислорода; при психомоторном возбуждении — внутривенно (в/в) 10 мг диазепама; при судорогах — в/в 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии — в/в 0,5–1 мг атропина, симпатомиметические средства. Диализ неэффективен.

Гиперчувствительность.

Местная анестезия перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

С осторожностью

Геморроидальное кровотечение (при ректальном исследовании), местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, сопутствующие острые заболевания, эпилепсия, брадикардия, нарушение проводимости в сердце, при нарушении функции печени и тяжелом шоке (особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества при обработке больших участков ткани высокими дозами), ослабленные больные, младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных женщин отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения лидокаин следует применять с осторожностью. Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяемое с молоком, слишком мало, чтобы оказывать вред грудному ребенку, однако следует соблюдать осторожность.

Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Отпускают по рецепту.

При использовании флакон следует держать в вертикальном положении.

Следует избегать попадания в глаза и дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск прикусывания. Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей. Требует особой осторожности нанесение препарата в область задней стенки глотки. В случае применения спрея при хирургических операциях в глотке и носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет. Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны. Препарат следует применять с осторожностью при геморроидальном кровотечении (при ректальном исследовании), при сопутствующих острых заболеваниях, у больных с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проводимости в сердце, при нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества при обработке больших участков ткани высокими дозами. У ослабленных и пожилых пациентов, у детей следует применять более низкие дозы.

У детей в возрасте до 2 лет спрей следует наносить ватным тампоном, смоченным в препарате. Флакон не вскрывать и не нагревать.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оснащенном помещении с доступом к оборудованию и лекарственным препаратам, необходимым для купирования нежелательных реакций. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обученным технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных реакций, а также других осложнений.

Применение препарата следует прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В месте нанесения препарата:

Слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема, отек и нарушение чувствительности.

Возможны аллергические реакции:

Аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции: головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения, шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, бессонница, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, угнетение ЦНС, ощущение холода, угнетение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Повышение артериального давления, снижение артериального давления, брадикардия, нарушение функции миокарда, остановка сердца.

Прочие:

Уретрит (после местного нанесения).

• Z40 - Профилактическое хирургическое вмешательство

Спрей для местного и наружного применения 10% 38 г

лидокаина гидрохлорид 3.8 г

38 г - флаконы полипропиленовые (1) в комплекте с распылителем - пачки картонные.

Спрей для местного применения дозированный 10% в виде прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости с характерным запахом этанола и ментола.

25 г 38 г

лидокаина гидрохлорид 2.5 г 3.8 г

Вспомогательные вещества: ментол, пропиленгликоль, этанол ректификованный, натрия гидроксид, вода очищенная.

25 г - баллоны аэрозольные с механическим дозирующим насосом (1) в комплекте с распылителем для орального применения и насадкой стоматологической - пачки картонные.

38 г - баллоны аэрозольные с механическим дозирующим насосом (1) в комплекте с распылителем для орального применения и насадкой стоматологической - пачки картонные.