Дротаверин

-        Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

-        Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена):

-        при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;

-        при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

In vitro — дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ и β‑глобулинами, а также α‑ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем O‑дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'‑дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6‑дезэтилдротаверин и 4'‑дезэтилдротавералдин.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

Период полувыведения составляет 8–10 часов. За 72 часа практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции — 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.

Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

С леводопа

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопа возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе и м‑холинолитиками)

Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м‑холиноблокаторы.

С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

С морфином

Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Взрослые

Суточная средняя доза составляет 40–240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1–3 дозы в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) — 40–80 мг внутривенно — медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

-        Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

-        Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»).

-        Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

-        Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.

-        Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).

-        Период грудного вскармливания.

С осторожностью

-        При артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. раздел «Особые указания»).

-        У беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата ДРОТАВЕРИН у беременных женщин.

Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Отпускают по рецепту.

Препарат содержит натрия дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Частота неизвестна — при применении препарата сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко — головная боль, вертиго, бессонница.

Частота неизвестна — головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Редко — учащение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов

Редко — снижение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения

Редко — тошнота, запор.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко — реакции в месте введения.

• G44.1 - Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
• I73 - Другие болезни периферических сосудов
• K25 - Язва желудка
• K26 - Язва двенадцатиперстной кишки
• K31.3 - Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
• K80 - Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]
• K80.5 - Камни желчного протока без холангита или холецистита
• N20-N23 - МОЧЕКАМЕННАЯ БОЛЕЗНЬ
• N23 - Почечная колика неуточненная
• O62.4 - Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки
• R10.4 - Другие и неуточненные боли в области живота